antibióticos beta-lactámicos: mecanismo de acción y clasificación

Antibióticos – un grupo de fármacos con mecanismo Etiotropic de acción. En otras palabras, estos fármacos actúan directamente sobre la causa de la enfermedad (en este caso, el microorganismo es el agente causante) y lo hacen de dos maneras: destruir microbios (microbicidas – penicilinas, cefalosporinas) o inhibir su reproducción (bacteriostáticos – tetraciclinas, sulfonamidas).

Hay una gran cantidad de drogas son los antibióticos, pero el más amplio grupo de ellos – se trata de una beta-lactámicos. Es por ellos y será discutido en este artículo.

Clasificación de los antibióticos

Sobre el mecanismo de acción de estos fármacos se dividen en seis grupos principales:

1. Los antibióticos que inhiben la síntesis de componentes de la membrana celular: penicilinas, cefalosporinas, y otros.
2. Medicamentos que impiden el funcionamiento normal de la pared celular: polienos polimixinas.
3. Los fármacos que inhiben la síntesis de proteínas: macrólidos, tetraciclinas, aminoglucósidos, y otros.
4. la síntesis de RNA inhibidor a la acción paso de la RNA polimerasa: rifamicinas, sulfonamidas.
5. la síntesis de RNA inhibidor a la acción paso de la ADN polimerasa: actinomicinas et al.
6. Síntesis de ADN bloqueadores: antraciclinas, nitrofuranos y otros.

Sin embargo, esta clasificación no es muy conveniente. En la práctica clínica, hizo la siguiente división de los antimicrobianos:

1. Penicilinas.
2. Cefalosporinas.
3. Macrólidos.
4. Los aminoglucósidos.
5. Polimixina y polienos.
6. Tetraciclinas.
7. Sulfonamidas.
8. derivados Aminohinolonov.
9. Nitrofuranos.
10. Las fluoroquinolonas.

Los antibióticos beta-lactámicos. La estructura y mecanismo de acción

Este grupo de fármacos con efecto bactericida y suficientemente amplia lista de indicaciones para el uso. Los antibióticos beta-lactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenems, monobactamas. Todos ellos se caracterizan por una alta eficiencia y una toxicidad relativamente baja, por lo que los fármacos más comúnmente prescritos para el tratamiento de muchas enfermedades.

El mecanismo de acción de los antibióticos beta-lactámicos debido a su estructura. Un exceso de detalles aquí para nada, vale la pena mencionar sólo sobre el elemento más importante, que dio el nombre a todo el grupo de fármacos. Incluido en las moléculas del anillo de beta-lactama y proporciona un efecto bactericida pronunciada, que se manifiesta mediante el bloqueo de la síntesis de componentes de la pared celular del patógeno. Sin embargo, muchas bacterias son capaces de producir una enzima especial, que rompe la estructura del anillo, privando así el antibiótico es su arma principal. Es por ello que el uso de fármacos en el tratamiento de no tener protección frente a las beta-lactamasas, ineficaces.

Ahora se está convirtiendo en el grupo beta-lactámicos antibióticos más comunes, protegido de la acción de las enzimas bacterianas. Su composición incluye sustancias que bloquean la síntesis de beta-lactamasa, como el ácido clavulánico. protegidas antibióticos beta-lactámicos (tales como "amoxiclav") creadas de esa manera. Otros inhibidores de la enzima bacteriana incluyen "sulbactam" y "tazobactam."

Los medicamentos del grupo de las penicilinas: Antecedentes

Las preparaciones en esta serie fueron los primeros antibióticos, el efecto terapéutico de los cuales se conoce a las personas. Durante mucho tiempo han sido ampliamente utilizados para el tratamiento de diversas enfermedades y los primeros años de aplicación son casi una panacea. Sin embargo, pronto se hizo evidente que su eficacia está cayendo poco a poco, ya que la evolución del mundo de las bacterias no se detiene. Los microorganismos son capaces de adaptarse rápidamente a una variedad de condiciones complejas de existencia, dando lugar a la generación de luz de las bacterias resistentes a los antibióticos.

La prevalencia de la penicilina llevó al rápido crecimiento de cepas no susceptibles de microbios a ellos, por lo que en su forma pura es ahora fármacos de este grupo son ineficaces y no se utilizan. Ellos son los más utilizados en combinación con sustancias que potencian su efecto bactericida, y también inhibe los mecanismos de protección bacterianas.

preparaciones de penicilina

Este es un beta-lactámicos antibióticos, la clasificación de que es bastante extensa:

1. Las penicilinas naturales (por ejemplo, "penicilina").
2. Anti-estafilocócica ( "oxacilina").
3. Penicilinas, de espectro extendido ( "Ampicilina" "amoxicilina").
4. Pseudomonas ( "azlocilina").
5. penicilinas Protegidas (combinado con ácido clavulánico "sulbactam", "tazobactam").
6. Drugs, incluyendo en su composición una penicilina pocos antibióticos.

Una visión general de las drogas pertenecientes al grupo de la penicilina

Las penicilinas naturales pueden suprimir con éxito la actividad de ambos microorganismos gram-positivas y gram-negativas. De estos últimos, los más sensibles a este grupo de beta-lactama de antibióticos Streptococcus y causas de la meningitis. El resto de las bacterias hasta la fecha adquirieron los mecanismos de defensa. penicilinas naturales son eficaces contra anaerobios:. peptokokki Clostridium, peptostreptokokkov y otros Estos fármacos son menos tóxicos y tienen un número relativamente pequeño de efectos adversos, la lista de los cuales se reduce principalmente a reacciones alérgicas, aunque sobredosis es posible y el desarrollo de convulsiones, y la aparición de síntomas de la intoxicación por los órganos del sistema digestivo.

De las penicilinas anti-estafilocócicas mayor valor es del antibiótico beta-lactama como "oxacilina". Esta preparación para la aplicación restringida, ya que está destinado principalmente para combatir S. aureus. Es contra este patógeno (incluyendo cepas penitsillinrezistentnyh) "oxacilina" es más eficaz. Los efectos secundarios son similares a los de los otros miembros de este grupo de fármacos.

Penicilinas, de espectro extendido, aparte de una bacteria gram-positiva, flora gram-negativas y anaerobias también son activos contra los agentes causantes de infecciones intestinales. Los efectos secundarios no difieren de la anterior, aunque estos medicamentos se caracterizan por una probabilidad ligeramente mayor de trastornos del sistema digestivo.

Beta-lactama de antibióticos "azlocilina" (un representante del cuarto grupo de las penicilinas) está diseñado para hacer frente a Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, en el momento del patógeno puesto de manifiesto la resistencia a los fármacos de esta serie, que hace que su uso no es tan eficaz.

Sobre las penicilinas protegidas mencionadas anteriormente. Debido al hecho de que estos fármacos incluyen en sus sustancias de composición que inhiben bacterias productoras de beta-lactamasa, que son más eficaces para el tratamiento de muchas enfermedades.

El último grupo – es una combinación de varios representantes de penicilina, se refuerzan mutuamente acción de los demás.

Cuatro generaciones de combatientes bacterias

antibióticos beta-lactámicos y las cefalosporinas son. Estos medicamentos, como la penicilina, sobresalir en su amplio espectro de acción y menos efectos secundarios.

Hay cuatro grupos (generación) cefalosporinas:

1. Los representantes más destacados de la primera generación – "La cefazolina" y "Cefalexina". Se han diseñado principalmente para luchar contra los estafilococos, estreptococos, meningococos y gonococos, así como algunos organismos gram-negativos.
2. La segunda generación – es "Cefuroxima" antibiótico beta-lactámico. Su área de responsabilidad incluye principalmente microorganismos gram-negativas.
3. "Cefotaxima", "ceftazidima" – representantes del tercer grupo de la clasificación. Son muy eficaces contra las enterobacterias y pueden destruir la flora nosocomial (cepas hospitalarias de microorganismos).
4. la cuarta generación del producto principal – "La cefepima." Que tiene todas las ventajas de los fármacos anteriores, por otra parte, es extremadamente estable a bacterias beta-lactamasas y tiene una actividad frente a Pseudomonas aeruginosa.

Las cefalosporinas y antibióticos beta-lactámicos en su conjunto se caracteriza por un efecto bactericida pronunciada.

Debido a las reacciones adversas a la administración de fármacos más atención merecen los datos de diversas reacciones alérgicas (erupción desde leves hasta potencialmente mortales, tales como shock anafiláctico), en algunos casos, los trastornos de los órganos digestivos.

fondos de reserva

"Imipenem" – un antibiótico de beta-lactama que pertenece al grupo carbapenem. Él, así como la no menos famosa impacto "meropenem" rendimiento en resistencia a otros fármacos en la microflora puede dar probabilidades incluso la tercera y cuarta generación de cefalosporinas.

antibiótico beta-lactámico del grupo de carbapenems – un fármaco utilizado en casos particularmente graves, cuando los patógenos no son susceptibles de tratamiento por otros fármacos.

Medio de respaldo número dos

"Aztreonam" – el representante más prominente de monobactamas, se caracteriza por un espectro relativamente estrecho de acción. Este antibiótico beta-lactámico es más eficaz contra aerobios Gram-negativos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que como el "Imipenem" "Aztreonam" sustancialmente insensible a beta-lactamasas, que hace que sea el fármaco de elección para las formas graves de enfermedades inducidas por estos patógenos, especialmente cuando el fracaso del tratamiento otros antibióticos.

El espectro de acción de los antibióticos beta-lactámicos

En resumen, cabe señalar que las preparaciones de estos grupos tienen un impacto en un gran número de especies de patógenos. El mecanismo de acción de los antibióticos beta-lactámicos tales que deja ninguna posibilidad de microbios que sobreviven: la síntesis de la pared celular de bloqueo – una sentencia de muerte para las bacterias.

Gram-positivas y Gram-negativas, organismos aeróbicos y anaeróbicos … Todos estos representantes de la flora patógena no es una droga altamente efectiva. Por supuesto, no se encuentra entre estos antibióticos y herramientas altamente especializadas, pero la mayoría de ellos dispuestos a luchar con varios agentes infecciosos. antibióticos beta-lactámicos son capaces de soportar incluso los representantes de la flora nosocomiales, son los más resistentes al tratamiento.

Lo que es las cepas hospitalarias?

Estamos hablando de microorganismos que existen en las instituciones médicas. Las fuentes de su apariencia sirven los pacientes y el personal médico. Particularmente peligrosas formas ocultas, indolentes de las enfermedades. El hospital – el lugar perfecto para reunir todos los posibles portadores de enfermedades infecciosas. Una violación de las reglas y normas sanitarias son un terreno fértil para esta flora ha encontrado un nicho para la existencia, en el que pudiera vivir, raza y adquirir resistencia a los medicamentos.

cepas de hospital de alta resistencia debido principalmente al hecho de que, por sus hospitales hábitat, las bacterias son capaces de comunicarse con una variedad de fármacos. Naturalmente, los efectos de las drogas en los organismos se produce por casualidad, sin tener que destruir el objetivo, y en dosis pequeñas, y esto contribuye al hecho de que los representantes de la microflora del hospital pueden desarrollar una protección contra los mecanismos de destrucción para ellos aprender a resistirse a ellas. Y cepas parecen luchar con eso es muy difícil, ya veces parece que es imposible.

antibióticos beta-lactámicos en un número de una u otra manera están tratando de resolver este complejo problema. Entre ellos se encuentran representantes que pueden tratar con bastante éxito, incluso con el más insensible a las bacterias drogas. Esta droga reserva. Su uso es limitado, ya que son nombrados sólo cuando sea realmente necesario. Si estos antibióticos se utilizan innecesariamente a menudo, entonces, muy probablemente, se pondrá fin a la caída de su eficacia, porque entonces las bacterias tienen la oportunidad de interactuar con pequeñas dosis de estos medicamentos, para su estudio y desarrollar formas de protección.

Cuando se administran antibióticos beta-lactámicos?

Las indicaciones para la utilización de este grupo de fármacos, debido principalmente a su espectro de acción. Sería lo mejor para nombrar a un antibiótico beta-lactámico de la infección, que patógeno es sensible a la acción de la droga.

Las penicilinas están bien establecidos en el tratamiento de la faringitis, amigdalitis, neumonía, fiebre escarlata, la meningitis endocarditis bacteriana, actinomicosis, infecciones anaeróbicas, leptospirosis, salmonelosis, shigelosis, enfermedades infecciosas de la piel y tejidos blandos. No se olvide de los medicamentos que pueden combatir con Pseudomonas aeruginosa.

Las cefalosporinas tienen un espectro similar de actividad, y por lo tanto las indicaciones para ellos son casi el mismo que el de las penicilinas. Sin embargo, hay que decir que la eficacia de las cefalosporinas, particularmente las últimas dos generaciones, no en el ejemplo anterior.

Monobactamas y carbapenems están diseñados para combatir la enfermedad más grave y poco tratable, incluyendo las causadas por cepas hospitalarias. También son eficaces en la sepsis y el shock séptico.

efectos indeseables

Como ya se dijo, los antibióticos beta-lactámicos (fármacos que pertenecen a este grupo se enumeran más arriba) se distinguen por un número relativamente pequeño de efectos perjudiciales para el cuerpo. convulsiones y síntomas de trastornos digestivos raras no son potencialmente mortales. El realmente peligroso puede ser una reacción alérgica grave a la medicación entre los antibióticos beta-lactámicos.

Erupción cutánea, prurito, rinitis y conjuntivitis no es peligrosa para la vida, aunque muy desagradable. Lo que en realidad es de temer, ya que es este tipo de reacciones graves como el angioedema (especialmente en el área de la laringe, que se acompaña de disnea grave hasta incapacidad para respirar) y shock anafiláctico. Por lo tanto, el fármaco puede introducirse sólo después de realizar pruebas para la alergia.

Las posibles reacciones cruzadas. Los antibióticos beta-lactámicos, la clasificación que implica la presencia de un gran número de grupos de fármacos, estructuralmente muy similares entre sí, lo que significa que en caso de intolerancia a uno de ellos, todos los demás será percibido por el cuerpo como un alergeno.

Unas palabras acerca de los factores que aumentan la resistencia de las bacterias

La disminución gradual de la eficacia de los fármacos antibacterianos (incluyendo los antibióticos beta-lactámicos) debido a la excesivamente frecuentes y, a menudo incorrecto para la aplicación. Un curso incompleto del tratamiento, el uso de pequeñas dosis terapéuticas no son propicias para la recuperación, pero evitar que los microorganismos la oportunidad de "tren", inventar y desarrollar métodos de protección contra las drogas. Así que no es de extrañar que los segundos sean ineficaces con el tiempo?

Aunque ahora los antibióticos y no se liberan de las farmacias sin receta para conseguir que todo lo que pueda. Esto significa que el mismo y los problemas asociados (usando todo el tiempo el mismo fármaco, interrupción irrazonable de la terapia, dosis incorrecta y así sucesivamente.) Permanecerá, creando las condiciones para el cultivo de cepas resistentes a los medicamentos.

Es aquí para quedarse y en el hospital de la flora, teniendo la oportunidad de comunicarse activamente con diversos fármacos e inventar nuevas maneras de contrarrestarlas.

¿Qué se debe hacer? No realice la automedicación, siga las recomendaciones del médico encargado: tome la medicación durante el tiempo que sea necesario y en las dosis correctas. Con la flora nosocomial, por supuesto, es más difícil luchar, pero todavía es posible. El endurecimiento de las normas sanitarias y su estricta implementación reducirán la probabilidad de crear condiciones favorables para la reproducción de la flora resistente.

Unas palabras en conclusión

Un tema muy extenso son los antibióticos beta-lactámicos. La farmacología (la ciencia de las drogas y sus efectos en el cuerpo) les dedica algunos capítulos, que incluyen no sólo una característica general del grupo, sino que también contienen una descripción del más famoso de sus representantes. El mismo artículo no pretende ser completo, sólo intenta familiarizarse con los puntos principales, que es absolutamente necesario conocer sobre estos medicamentos.

Sea saludable y no olvide: antes de usar cualquier antibiótico, estudie cuidadosamente las instrucciones y siga las recomendaciones, e incluso consulte mejor a un especialista.