Envenenamiento agentes anticolinesterasa. Lo que es anticolinesterásicos?

en las neuronas pulsos de transmisión es proporcionado por sustancias especiales – mediadores. Uno de neurotransmisor es la acetilcolina. Estos agentes, mientras que en las sinapsis, afectar las membranas celulares provocando su inhibición o estimulación y que causan varios efectos. El exceso de neurotransmisores escindido por enzimas específicas.

fármacos anticolinesterasa: características y propósitos

Por los fármacos anticolinesterasa son los que inhiben la enzima colinesterasa. Esta enzima escinde por la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina, que transmite impulsos en sensibles a las mismas sinapsis nervios parasimpáticos, ganglios, y en todas las fibras somáticas. anticolinesterasas se han diseñado para mejorar la acción de la situación de las neuronas de acetilcolina, y la estimulación de ciertas partes del sistema nervioso. El uso de estos fármacos tiene un efecto en todo el organismo.

anticolinesterasas acción es similar al efecto de la estimulación de los nervios colinérgicos. Estos fármacos interactúan con el mismo sitio en la actividad superficial del receptor como la acetilcolina, creando de este modo un potencial de acción de la terminación nerviosa. Colinomiméticos y agentes anticolinesterasa son, de hecho, el mismo grupo de sustancias farmacológicas. Hay varios tipos de medicamentos que difieren en su estructura química y la reversibilidad de la acción. bloqueadores de la colinesterasa se dividen en reversible e irreversible.

Significa una acción reversible

Anticolinesterásicos – preparaciones de acción reversible son de la estructura química de los ésteres de ácido carbámico y diversos aminoalcoholes. componente reacción de bloqueo de la colinesterasa, se convierte en ácida final, que establece la enzima con una molécula mucho más estable de comunicación que la que se forma por la interacción con la acetilcolina. La destrucción completa de este compuesto se produce por hidrólisis durante 3-4 horas.

Por medio de un efecto anticolinesterasa reversible son "galantamina", "fisostigmina", (o "neostigmina"), "piridostigmina", "neostigmina" "oksazil", "", "edrofonio rivastigmina".

En fósforo – una acción irreversible sustancia

Las formulaciones de acción irreversible de este grupo son los compuestos orgánicos de fósforo. Estas sustancias inhiben la acetilcolinesterasa durante un largo tiempo. El fósforo, que es en la composición de las moléculas de forma un compuesto estable con la enzima, que puede sobrevivir en el cuerpo durante varios días o incluso semanas. Recuperación requerida cantidad de la acetilcolinesterasa produce a través de la formación de nuevas moléculas. Este grupo de compuestos incluye "phosphacol", "Armin", "triclorfón", "Malathion", "diclorvos" sustancias tóxicas, utilizado en el curso de operaciones militares – sarín y soman.

drogas organofosforados son altamente tóxicos. A menudo se utilizan en la vida cotidiana como insecticidas; intoxicación posible por el uso incorrecto y la no observancia de las medidas de seguridad.

Efectos fármacos anticolinesterásicos

A una cierta similitud entre los efectos que producen los anticolinesterásicos cuerpo, las indicaciones para cada uno de ellos son especiales. Para considerar un efecto práctico cuando se administra dentro de la lata del cuerpo, por ejemplo, "neostigmina".

"Neostigmina" está disponible en ampollas en forma de solución al 0,05% y inyectada por vía subcutánea o intravenosa. Cuando se inyecta en la sangre que facilita el paso de impulsos en la transmisión neuromuscular y los ganglios del sistema nervioso autónomo. La condición del paciente se manifiesta como sigue:

• debido a la contracción del músculo circular del iris se estrecha la pupila;
• se produce un espasmo de acomodación, la lente asume una forma convexa debido a la relajación Zinn paquetes de enfoque se fija en la distancia cercana, la capacidad de distinguir los objetos lejanos se reduce drásticamente;
• disminución del ritmo cardíaco;
• aumenta el tono de los músculos lisos de los órganos internos – tracto respiratorio, el estómago y los intestinos, el útero, la vejiga;
• mejorada contracciones del músculo esquelético debido al paso mejorado de impulsos en las sinapsis;
• aumento de la secreción de las glándulas exocrinas – sudor, saliva, bronquial, gástrica.

solicitud

Estos efectos son responsables de la utilización de este grupo de fármacos en la medicina en diferentes casos. Indicaciones anticolinesterásicos agentes no se limita a enfermedades específicas, ya que tienen un efecto sobre el sistema nervioso central y periférico, haciendo que el efecto global sobre todo el organismo. Muy a menudo son nombrados en violación de la inervación y el tono del músculo esquelético o liso.

Considere la posibilidad de tratamiento con agentes anticolinesterasa puede ser el ejemplo de "neostigmina". Este medicamento es una acción reversible aplicada en la miastenia – una enfermedad autoinmune, lo que se refleja en la debilidad de los músculos esqueléticos. La enfermedad se manifiesta en primera disminuyó músculos faciales de tono, a continuación, el debilitamiento de los músculos en las extremidades cuello, superior e inferior; en los casos graves, insuficiencia respiratoria debido a la operación inadecuada del diafragma. "neostigmina" actos sintomáticos en el cuerpo, la restauración de la transmisión de impulsos a la transmisión neuromuscular, lo que mejora el tono muscular y de la actividad motora se facilita.

Además, este medicamento se administra en el período postoperatorio cuando el tracto digestivo o la atonía de la vejiga urinaria. En oftalmología que rara vez está indicada para el glaucoma para reducir la presión intraocular. Como un antagonista se utiliza en una sobredosis de relajantes musculares y fármacos antidepolyarizuyuschego acción. De vez en cuando "Neostigmina" se utiliza para estimular las contracciones musculares con mano de obra débil.

la enfermedad de Alzheimer

Preparaciones acción reversible se han utilizado para las enfermedades del sistema nervioso central, es difícil de tratar. La enfermedad de Alzheimer es nombrado "galantamina" – un alcaloide obtenido de los tubérculos de campanillas tipo Galantus ( "Rivastigmina", también conocido como "Exelon"), pero el más eficaz terapéuticamente se convirtió en "donepezilo", que bloquea selectivamente la acetilcolinesterasa en las sinapsis del cerebro y casi no afecta a su sistema nervioso periférico.

Contraindicaciones

Con base en los efectos de los fármacos de la colinesterasa de acción reversible, contraindicaciones para su destino son epilepsia, asma, angina de pecho, enfermedad de Parkinson y diversos trastornos del sistema de conducción cardíaco.

Los síntomas de la intoxicación por sobredosis y AChE

Envenenamiento anticolinesterásicos da síntomas asociados directamente con la estimulación excesiva de los receptores sensibles a la acetilcolina. Pupilar observó, ralentizar el ritmo cardíaco (bradicardia), espasmo bronquial y – en consecuencia – tracto gastrointestinal síntomas de disnea hiperperistaltismo hasta vómitos y diarrea, micción frecuente. Poco a poco reducido la presión arterial como consecuencia del efecto de frenado del nervio vagal. Se producen contracciones caóticas y de contracción del músculo esquelético y la lengua debido a trastornos de la conducción en la transmisión neuromuscular.

envenenando FOS

La ingestión de compuestos organofosforados causando un cuadro clínico similar a los agentes de envenenamiento acción anticolinesterasa reversible. Los síntomas pueden aparecer más brillante debido a la mayor toxicidad de los fármacos. Para los síntomas de la intoxicación a nivel somático se añaden a los efectos sobre el nivel del sistema nervioso central – confusión, desorientación, depresión respiratoria.

compuestos organofosforados causan un fuerte calambres, visión borrosa, disnea, sudoración, vómitos severos, agitación – el paciente entra en pánico, se vuelve inmanejable. Debido al espasmo del músculo liso sintió un dolor agudo en el estómago. Cuando deterioro ocurrir calambres, la presión arterial disminuye, coma se desarrolla. La muerte puede ocurrir debido a la parálisis del centro respiratorio.

síntomas similares se observan en casos de envenenamiento Amanita muscaria. Esto se debe a su contenido de muscarínico – veneno con la acción colinomiméticos.

Acciones en caso de envenenamiento

La atención médica en caso de envenenamiento con agentes anticolinesterásicos puede tener sólo un especialista. En estos casos, la solución se introduce "atropina" inyección subcutánea es posible asignar "metacina" o otros anticolinérgicos. Es necesario mantener la respiración en el nivel apropiado. Se puede utilizar la traqueotomía, la ventilación mecánica y la oxigenación.

Cuando FOS envenenamiento hogar identificar la fuente de veneno que entra en el cuerpo. Si la sustancia ha penetrado a través de la piel, se enjuagó 3-5% de solución de soda o con agua y jabón. En el caso en el que el fármaco ha sido ingerido, llevar a cabo un lavado gástrico, múltiples enemas, dar adsorbentes o laxantes. Si el compuesto organofosforado ha tenido tiempo de caer en mayor medida en el torrente sanguíneo, se asigna diurez usando fármacos diuréticos. En algunos casos, recurrir a métodos de filtración de la sangre por hemodiálisis y hemosorption.

Además, en caso de envenenamiento FOS nombrado colinesterasa Reaktivatory, que cuando se administra en las primeras horas después de la intoxicación puede restaurar enzimas bloqueados. Puede ser "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Si la presión arterial es alta, sintomáticamente prescrito fármacos antihipertensivos. Se da preferencia a los que no afecta el sistema nervioso central. Con el debilitamiento de la respiración espontánea es una ventilación mecánica y la administración de oxígeno.