Macrólidos antibióticos – / Características generales y aplicaciones

Macrólidos – antibióticos, la estructura de los cuales revelan el anillo de lactona macrocíclico. Su función del número de átomos de carbono separados por 14 miembros-(claritromicina, roxitromicina, eritromicina), 15 miembros (azitromicina), un 16 miembros (josamicina, midecamicina, espiramicina). Estas sustancias son más activos hacia los parásitos intracelulares (clamidia, micoplasma, Legionella, Campylobacter) y cocos Gram-positivos (aureus, piogenez). Macrólidos – antibióticos pertenecientes a los compuestos menos tóxicos.

Recientemente ha habido un aumento de la resistencia microbiana a la acción de esta clase de fármacos. La evidencia científica muestra que en algunos casos los macrólidos de 16 miembros (midecamicina, josamicina, espiramicina) retienen la actividad contra los estreptococos y neumococos piógeno, resistente a 14 miembros (claritromicina, roxitromicina, eritromicina), y 15 miembros-(azitromicina) agentes farmacéuticos. Macrólidos – fármacos que actúan sobre la difteria y la tos ferina, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, clamidia, espiroquetas, micoplasmas, ureplazmu. Cabe señalar que los microorganismos pertenecientes a la familia Pseudomonas y Enterobakteriatsea tienen resistencia natural a todos los macrólidos.

mecanismo de acción

Los medicamentos de esta grupo viola la biosíntesis de proteínas en los ribosomas de células microbianas. Macrólidos – antibióticos, que exhiben un efecto bacteriostático. Al asignar dosis máximas exhiben actividad bactericida contra el neumococo, difteria y pertussis. Estos medicamentos también pueden exhibir efecto inmunomodulador y antiinflamatorio.

Estos fármacos se absorben fácilmente en el tracto gastro-intestinal, en su efecto de adsorción de la concentración de sustancia bioactiva en la preparación, la forma de dosificación, así como la presencia de alimentos y su cantidad. Food reduce significativamente la biodisponibilidad de la eritromicina, azitromicina, roxitromicina y medikamitsina, con prácticamente ningún efecto sobre la biodisponibilidad de la espiramicina, josamicina y claritromicina.

Macrólidos – antibióticos, cuya concentración en plasma es mucho menor en comparación con los tejidos. Por lo tanto también se les llama antibióticos tejido. una nueva generación de macrólidos se unen fácilmente a las proteínas plasmáticas. El grado más alto de unión a proteínas plasmáticas observó con rodomiksinom (90%), el más bajo – con espiramicina (menos de 20%). fármacos macrólidos están muy bien distribuidas por todo el cuerpo, creando una concentración máxima en varios órganos y tejidos. Pueden penetrar fácilmente a través de la membrana celular, la creación de una acumulación intracelular marginal.

productos metabólicos derivan principalmente de la bilis y la orina. Después de que el uso de antibióticos puede tener efectos secundarios como dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad general, malestar general, las reacciones alérgicas. Los antibióticos de este grupo se prescribe para enfermedades infecciosas de la parte superior (sinusitis aguda, tonzillofaringit estreptocócica) e inferior (neumonía atípica, bronquitis crónica), el tracto respiratorio, tos ferina, difteria, la sífilis, la clamidia, linfogranuloma venéreo, periostitis, periodontitis, acné severo, gastroenteritis kampilobakterioznom, toxoplasmosis criptosporidiosis.

No es deseable para prescribir estos antibióticos durante el embarazo. Científicamente demostrado efecto negativo de la claritromicina en el feto. Josamicina, espiramicina y la eritromicina no tienen efectos nocivos sobre el feto, por lo que se puede utilizar incluso durante el embarazo. Azitromicina a la vez se utiliza en caso de emergencia. La mayor parte de la droga-macrólido entra en la leche de la madre. Durante el período de la lactancia materna es lo mejor que se abstengan de la utilización de estos antibióticos.