Las cefalosporinas pertenecen a los fármacos beta-lactámicos. Ellos representan una de las mayores clases de fármacos antibacterianos.
visión de conjunto
Relativamente nuevo son considerados cefalosporinas cuarta generación. Las formas orales de este grupo no están disponibles. Los tres restantes están representados por medio de uso oral y parenteral. Las cefalosporinas tienen una alta productividad y una toxicidad relativamente baja. Debido a esto que ocupan una posición de liderazgo en la frecuencia de uso en la práctica clínica de todos los agentes antibacterianos.
Indicaciones de uso para cada generación de cefalosporinas dependen de sus propiedades farmacocinéticas y la actividad antibacteriana. Los medicamentos tienen una similitud estructural a la penicilina. Se determina el mecanismo uniforme de efectos antimicrobianos, así como alergia cruzada en algunos pacientes.
rango de actividad
Las cefalosporinas tienen un efecto bactericida. Está conectado con la violación que forma las paredes celulares de las bacterias. Entre la primera a la tendencia tercera generación de ampliar significativamente el rango de acción y mejorar la actividad antimicrobiana en los microbios Gram-negativos con poco efecto reductor sobre los microorganismos gram-positivas. Para la general para todas las propiedades de los medios incluyen la ausencia de un impacto significativo en los enterococos y algunos otros microbios.
Muchos pacientes están interesados en la generación de cefalosporinas, 4º por qué no liberados en tabletas? El hecho de que estos fármacos tienen una estructura molecular especial. No permite que los ingredientes activos penetren en la estructura de las células de la mucosa intestinal. Por lo tanto, las cefalosporinas de 4ª generación en comprimidos no está disponible. Todos los medicamentos de este grupo están diseñados para la administración parenteral. Disponible en 4 generaciones de cefalosporinas en ampollas con el disolvente.
cefalosporinas de 4ª generación
Las drogas de este grupo se asignan exclusivamente por especialistas. Esta es una categoría relativamente nueva de medicamentos. Las cefalosporinas 3, 4 generaciones tienen gama similar de efectos. La diferencia está en menos efectos secundarios en el segundo grupo. Significa "cefepima", por ejemplo, un número de parámetros cerca de los fármacos de tercera generación. Pero debido a algunas peculiaridades en la estructura química, que tiene la capacidad de penetrar a través de la pared exterior de los microorganismos gram-negativas. En este caso significa "cefepima" relativamente estable a la hidrólisis por beta-lactamasas (cromosómicas) de clase C. Por lo tanto, aparte de las características peculiares a las cefalosporinas de 3ª generación (significa "ceftriaxona" "cefotaxima"), las exposiciones de drogas características tales como:
- impacto en microbiana sobreproducción de beta-lactamasas (cromosómicas) de clase C;
- actividad alta en relación con microorganismos no fermentadores;
- una mayor resistencia a la hidrólisis de espectro beta-lactamasa propagación (el valor de esta función no está claro hasta el final).
medicamentos Ingibitorzaschischennye
Este grupo incluye un fármaco "cefoperazona / sulbactam". En comparación con monosredstvom, medicamento combinado se ha ampliado espectro de actividad. Afecta a los microorganismos anaerobios, la mayoría de las cepas de Enterobacteriaceae, capaces de producir beta-lactamasas.
farmacocinética
Parenteral cefalosporinas 3, 4, la generación de un muy bien absorbido cuando se administra en el músculo. Los medicamentos para la administración oral que se caracteriza por una elevada absorción en el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad dependerá del medicamento particular. Es en el intervalo de 40-50% (para las drogas "Cefixima", por ejemplo) a 95% (para los fondos de "Cefaclor" "cefadroxil" "Cefalexina"). La absorción oral de ciertos medicamentos puede ralentizar la ingesta de alimentos. Pero un fármaco como "ascético cefuroxima" durante la absorción hidroliza. Más rápida liberación del componente activo cuando promueve alimentos.
cefalosporinas de 4ª generación están bien distribuidos en muchos tejidos y órganos (con exclusión de la próstata), así como secretos. A altas concentraciones de drogas se encuentran en los fluidos sinoviales y peritoneal, pericárdica y pleural, los huesos y la piel, tejido blando, hígado, músculo, riñón y los pulmones. La capacidad de pasar a la BHE y formar una concentración terapéutica en el LCR es más pronunciada en los fármacos de tercera generación tales como "ceftazidima" "ceftriaxona", así como "cefotaxima" y representativa cuarto – significa "cefepima".
Metabolismo y excreción
La mayoría de las cefalosporinas no están sujetos a las caries. Una excepción es considerado un "cefotaxima" medicina. Se biotransfomiruetsya seguido por la formación de producto activo. cefalosporinas excretados cuarta generación, así como representantes de otros, principalmente los riñones. Cuando la decoloración en la orina se encuentran concentraciones relativamente altas.
Los medicamentos "cefoperazona" y "ceftriaxona" caracterizado por una doble eliminación – el hígado y los riñones. Para la mayoría de las cefalosporinas vida media es de una a dos horas. Se requiere un tiempo más largo para los fondos "ceftibuteno", "Cefixima" (3-4 horas), así como "ceftriaxona" (8,5 horas). Esto hace que sea posible la asignación de una vez al día. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de los medicamentos debe ser corregido.
efectos secundarios
Antibióticos – cefalosporinas cuarta generación – causar una serie de consecuencias negativas, incluyendo:
- Alergia. Los pacientes pueden experimentar eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria, enfermedad del suero, eosinofilia. Los efectos secundarios de esta categoría también incluyen shock anafiláctico, fiebre, angioedema, broncoconstricción.
- reacciones hematológicas. Entre ellos es proporcionar una positiva de Coombs, leucopenia, eosinofilia (poco común), anemia hemolítica, neutropenia.
- trastornos nerviosos. En la aplicación de dosis mayores en pacientes con convulsiones observadas disfunción renal.
- Hepáticos: aumento de las transaminasas.
- trastornos digestivos. Entre los efectos negativos son bastante comunes diarrea, colitis pseudomembranosa, vómitos y náuseas, dolor en el abdomen. En el caso de deposiciones líquidas con fragmentos de sangre volcó drogas.
- Las reacciones locales. Estos incluyen la infiltración y dolor en el sitio de la inyección intramuscular y flebitis con la inyección intravenosa.
- Otros efectos se expresan en forma de candidiasis vaginal y oral.
Indicaciones y contraindicaciones
cefalosporinas cuarta generación asignan cuando nizkominalnyh pesada preferiblemente infecciones causadas por la microflora resistente a múltiples fármacos. Estos incluyen pleura empiema, absceso en el pulmón, neumonía, septicemia, hueso y trastornos de la articulación. La figura 4 muestra las infecciones generación de cefalosporinas complicados por tipo en el tracto urinario, contra neutropenia y otros estados inmunodeficientes. Los medicamentos no se asignan a la intolerancia individual.
medidas de precaución
En la aplicación de la alergia de tipo cruz observó. Los pacientes con intolerancia de la penicilina marcados una reacción similar a las cefalosporinas de primera generación. Cross alergia cuando se aplica la segunda o tercera categoría es más débil (en 1-3% de los casos). Con una historia de reacciones inmediatas de tipo (por ejemplo, choque anafiláctico , o urticaria), de los fármacos de primera generación son asignados con precaución. Las preparaciones de las siguientes categorías (especialmente el cuarto) son más seguros.
Embarazo y la lactancia
Las cefalosporinas son nombrados prenatal y sin ningún tipo de restricciones especiales. Sin embargo, no se llevaron a cabo estudios controlados adecuados sobre la seguridad de los medicamentos. A bajas concentraciones de cefalosporinas puede penetrar en la leche. En el contexto de la droga durante la lactancia es probable que cambie en la microflora intestinal, candidiasis, erupciones en la piel, la sensibilización de los niños.
Pediatría y geriatría
En la aplicación del recién nacido probablemente aumentará la vida media en el fondo de la inhibición de la excreción renal. En pacientes de edad avanzada, un cambio en la función renal, y por lo tanto la probable desaceleración en la eliminación de los medicamentos. Esto puede requerir la aplicación circuito de ajuste y la dosis.
disfunción renal
Ya que la eliminación de la mayoría de las cefalosporinas se produce principalmente a través del sistema renal en una forma activa, el régimen de dosificación debe ser ajustada para reflejar las características del organismo. A dosis altas, especialmente en combinación con diuréticos de asa, aminoglucósido o probable ocurrencia efecto nefrotóxico.
disfunción hepática
Algunos medicamentos se excretan en la bilis, y por lo tanto los pacientes con enfermedad hepática grave, la dosis debe ser reducida. En estos pacientes existe una alta propensión a la hemorragia y gipoprotrombinemii en la aplicación significa "cefoperazona". Como medida preventiva recomendada de vitamina K.
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