bloqueadores del receptor de histamina H2: nombres de los medicamentos

Este grupo es uno entre los preparados farmacéuticos de los principales pertenece a los medios de selección en el tratamiento de enfermedades ulcerosas. El descubrimiento de los bloqueadores de los receptores H2 de la histamina en las últimas dos décadas, es considerado el más grande de la medicina, ayudando a resolver el (precio asequible) económica y los problemas sociales. Debido a preparaciones H2 bloqueadores resultados de la terapia de la enfermedad de úlcera han mejorado significativamente, las intervenciones quirúrgicas se han utilizado con menos frecuencia como sea posible, la calidad de vida de los pacientes mejoró. "La cimetidina" llamado el "patrón oro" en el tratamiento de úlceras, "ranitidina" en 1998 se convirtió en el campeón de ventas en farmacología. La mayor ventaja es de bajo costo, y por lo tanto la eficacia de los medicamentos.

el uso de

bloqueadores de los receptores de histamina H2 utilizados para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales relacionados con el ácido. el mecanismo de impacto – bloqueo de los receptores H2 (denominado de otro modo como histamina) de las células de la mucosa gástrica. Por esta razón, se reduce la producción y entrega en el lumen de ácido clorhídrico gástrico. Este grupo de medicamentos relacionados con los medicamentos anti-úlcera antisecretores.

En la mayoría de los casos, los bloqueadores de los receptores H2 de histamina se utilizan en casos de manifestaciones de la enfermedad úlcera péptica. bloqueadores H2 no sólo se reducen la producción de ácido clorhídrico, pero también inhiben la pepsina, por lo tanto mucosa gástrica aumenta, hay un aumento de la síntesis de prostagladinov, aumento de la secreción de bicarbonato. La función motora del estómago se normaliza, mejora la microcirculación.

Indicaciones bloqueadores H2:

• enfermedad de reflujo gastroesofágico;
• crónica y pancreatitis aguda;
• dispepsia;
• síndrome de Zollinger-Ellison;
• inducida por reflujo enfermedad respiratoria;
• gastritis y duodenitis crónica;
• El esófago de Barrett;
• derrota úlceras mucosa esofágica;
• estómago úlcera;
• y fármacos úlcera sintomáticos;
• dispepsia crónica con el pecho y dolor epigástrico;
• mastocitosis sistémica;
• para la prevención de la úlcera de estrés;
• El síndrome de Mendelson;
• Prevención de la neumonía por aspiración;
• sangrado GI superior.

bloqueadores de los receptores H2 de histamina: clasificación de las drogas

Existe una clasificación de este grupo de fármacos. Se dividen en las familias:

• Para I preocupaciones generación "cimetidina".
• "Ranitidina" – un bloqueador de H2 receptor de histamina generación II.
• "Famotidina" se refiere a la generación III.
• "Nizatidine" se refiere a la generación IV.
• K V se refiere generación "roxatidina".

"La cimetidina" al menos hidrófila, debido a esta vida media es muy corta metabolismo, hepática, al mismo tiempo significativo. Bloqueador de reaccionar con el citocromo P-450 (enzima microsomal) con una tasa de cambio de metabolismo de xenobióticos hepática. "Cimetidina" es un inhibidor universal de la metabolismo hepático de la mayoría de los medicamentos entre. En este sentido, es capaz de entrar en una interacción farmacocinética, por tanto, posible acumulación y aumento del riesgo de efectos secundarios.

Entre todos los bloqueadores H2 "cimetidina" mejor penetración de tejidos, que también conduce a un aumento de efectos secundarios. Reemplaza a la testosterona endógena de la unión con los receptores periféricos, lo que causa la disfunción sexual, conduce a una disminución en la potencia, desarrolla la impotencia y la ginecomastia. "La cimetidina" puede causar dolores de cabeza, diarrea, mialgia y artralgia, transitoria, aumento de la creatinina en sangre, cambios hematológicos, sistema nervioso central, la acción inmunosupresora, cardiotoxicidad. bloqueador III receptores H2 de histamina generación – "Famotidina" – menos penetra en los tejidos y órganos, disminuyendo de ese modo la cantidad de efectos secundarios. No causar disfunción y los preparativos de las futuras generaciones sexuales – "ranitidina", "nizatidina", "roxatidina". Todos ellos no interactúan con los andrógenos.

Características comparativas de las drogas

Una descripción de los bloqueadores de los receptores H2 de histamina (medicamentos generación de clase adicional), el nombre – "Ebrotidin" aparte destacado "ranitidina citrato de bismuto" no es una simple mezcla, y un compuesto complejo. Aquí basar – ranitidina – asociado con vismusa citrato férrico.

generación bloqueador III receptores de histamina H2 "Famotidina" y II – "ranitidina" – tienen una selectividad mayor que la "cimetidina". Selectividad – el fenómeno de la dosis-dependiente y relativa. "Famotidina" y "ranitidina" es más selectivo que un efecto de "Tsinitidin" sobre los receptores H2. En comparación, "famotidina" poderosa "ranitidina" ocho veces, "Tsinitidina" – cuarenta veces. Las diferencias en la fuerza se determinan de acuerdo con diversas dosis de la equivalencia bloqueadores H2 que actúan sobre la supresión de ácido clorhídrico. La fuerza de los enlaces con los receptores también determina la duración de la exposición. Si el fármaco está fuertemente unido al receptor disocia lentamente es causada por el efecto de la duración. En la "famotidina" basal secreción afecta el más duradero. Los estudios muestran que "cimetidina" reduce la secreción basal durante 5 horas, "ranitidina" – 7-8 horas, 12 horas – "famotidina".

Bloqueadores H2 pertenecen al grupo de fármacos hidrófilos. Entre todas las generaciones "cimetidina" menos que la otra hidrófila, mientras moderadamente lipófilo. Esto le permite penetrar fácilmente los diversos órganos, el impacto sobre los receptores H2 de, lo que conduce a muchos efectos secundarios. "La famotidina" y "ranitidina" son considerados como altamente hidrófila, que no penetran el tejido, con derecho preferente su impacto sobre los receptores H2 de las células parietales.

El número máximo de efectos secundarios en "Cimetidina". "Famotidina" y "ranitidina", debido a cambios en la estructura química, no afectan a la hepática enzimas metabolizadoras y dan menos efectos secundarios.

historia

La historia de este grupo de bloqueadores H2 comenzó en 1972. compañía británica en el laboratorio bajo la dirección de James Blake investigado y sintetiza un gran número de compuestos que son estructuralmente similares a una molécula son histamina. Una vez que se han identificado una conexión segura, que fueron entregados a los estudios clínicos. La primera buriamid bloqueador no era muy efectivo. Su estructura ha sido cambiado, resultó metiamida. Estudios clínicos han demostrado una mayor eficacia, pero mostró un gran toxicidad, que se manifiesta en forma de granulocitopenia. Otras investigaciones han llevado a lo que se ha abierto "Cimetidina" (fármacos de generaciones I). La droga ha superado con éxito los ensayos clínicos en 1974 la aprobaron. Entonces algo comenzó a utilizar los bloqueadores de los receptores H2 de la histamina en la práctica clínica, fue una revolución en gastroenterología. Dzheyms Blek fuera por este descubrimiento con el Premio Nobel en 1988.

La ciencia no se detiene. Debido a múltiples efectos secundarios "Cimetidina" farmacólogos comenzaron a mantener la búsqueda de punto de referencia para los compuestos más eficaces. Por lo que se abrió y otros nuevos bloqueadores de los receptores H2 de la histamina. Medicamentos reducen la secreción, pero no afecta a su estimulantes (acetilcolina, gastrina). Los efectos secundarios, "Ricochet ácido" orientado a los científicos a buscar nuevos medios para reducir la acidez.

medicamentos vencidos

Hay una clase moderna de fármacos – inhibidores de la bomba de protones. Son superiores en kislotopodavleniyu, durante un mínimo de efectos secundarios, tiempo efectos H2 bloqueadores del receptor de histamina. Las drogas, los nombres de los cuales se enumeran más arriba, todavía se utiliza en la práctica clínica muy a menudo debido a la genética, por razones económicas (más a menudo "famotidina" o "ranitidina").

medios modernos antisecretores aplicados a reducir la cantidad de ácido clorhídrico, se dividen en dos amplias clases: los inhibidores de la bomba protónica (PPI) y bloqueadores del receptor de histamina H2. últimos preparaciones se caracterizan por el efecto de taquifilaxia cuando la recepción repetida provoca una reducción en el efecto terapéutico. No hay una API para esta falta, por lo tanto, en contraste con los bloqueadores H2 se recomiendan para el tratamiento a largo plazo.

El fenómeno de taquifilaxia la hora de tomar bloqueadores H2 observados desde el inicio de la terapia dentro de 42 horas. En el tratamiento de la hemorragia por úlcera gastroduodenal, no se recomienda bloqueadores H2, inhibidores de la bomba de protones preferido.

resistencia

En algunos casos, bloqueadores del receptor de histamina H2 (Clasificación indicado anteriormente), así como drogas de PPI a veces causan una resistencia. En la realización de tales pacientes estómago monitoreo entorno de pH no se detecta ningún cambio en el nivel de la acidez intragástrica. A veces detectado casos de resistencia a cualquier bloqueadores H2 grupo, 2 o 3 generaciones o inhibidores de la bomba de protones. Y el aumento de la dosis en estos casos no funciona, tiene que elegir un tipo diferente de medicamento. El estudio de ciertos bloqueadores H2, omeprazol y (IPP) muestra que de 1 a 5% de los casos no son cambios en el diario pH-metría. En la observación dinámica del proceso de tratamiento con ácido se considera que es el esquema más eficiente en el que se investigó monitoreo del pH esofágico en un primer momento, y luego en el quinto y séptimo día de tratamiento. La presencia de los pacientes con resistencia completa indica que en la práctica clínica, no hay ningún fármaco, lo que tendría una eficiencia absoluta.

efectos secundarios

Bloqueadores del receptor de histamina H2 causar efectos secundarios con frecuencia variable. Use "Cimetidina" haciendo que el 3,2% de los casos. . "La famotidina – 1,3%," ranitidina "- 2.7% Los efectos secundarios incluyen:

• Mareos, dolores de cabeza, ansiedad, fatiga, somnolencia, confusión mental, depresión, agitación, alucinaciones, movimientos involuntarios, visión borrosa.
• Arritmia incluyendo bradicardia, taquicardia, arritmia, asistolia.
• Diarrea o estreñimiento, dolor abdominal, vómitos, náuseas.
• La pancreatitis aguda.
• Hipersensibilidad (fiebre, erupción, mialgia, anafilaxia, artralgias, eritema multiforme, angioedema).
• Los cambios en las pruebas funcionales hepáticas, mezclados o manifestaciones holistaticheskie hepatitis con ictericia o sin ella.
• Aumento de la creatinina.
• Violaciónes de sangre (leucopenia, pancitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplástica y la hipoplasia cerebral, anemia hemolítica inmune.
• La impotencia.
• Ginecomastia.
• La alopecia.
• disminución de la libido.

efectos más secundarios famotidina tiene en el tracto gastrointestinal, a menudo desarrollan diarrea, en casos raros, por el contrario, existe el estreñimiento. La diarrea se produce debido a los efectos antisecretores. Debido al hecho de que la cantidad de ácido clorhídrico en el estómago disminuye, el pH aumenta. En este caso, el pepsinógeno se convierte poco a poco en la pepsina, lo que ayuda a descomponer las proteínas. La digestión se altera, y con frecuencia se desarrolla diarrea.

Contraindicaciones

Por H2 bloqueadores del receptor de histamina incluyen una serie de fármacos, que tienen las siguientes contraindicaciones:

• Las perturbaciones en los riñones y el hígado.
• La cirrosis (enfermedad encefalopatía portosistémica).
• Lactancia.
• Hipersensibilidad a cualquier fármaco de este grupo.
• El embarazo.
• Los niños de hasta 14 años.

Interacción con otros medicamentos

bloqueadores del receptor de histamina H2, que mecanismo de acción Ahora se entiende que tener ciertas interacciones farmacocinéticas.

La absorción en el estómago. Debido efecto antisecretor de bloqueadores H2 son capaces de influir en la absorción de la droga-electrolitos, donde hay una dependencia del pH, ya que los fármacos pueden disminuir el grado de la difusión y la ionización. "Cimetidina" puede reducir la absorción de herramientas tales como "antipirina" "ketoconazol" "Clorpromazina" y preparaciones altos de hierro. Para evitar tales problemas de absorción, los medicamentos deben ser tomados 1-2 horas antes de su uso de bloqueadores H2.

El metabolismo hepático. H2 bloqueadores del receptor de histamina (drogas I generación especialmente) interactúan activamente con el citocromo P-450, que es el principal hígado oxidante. La vida media se incrementará, y el efecto se puede manifestar sprolongirovatsya sobredosis del fármaco que se metaboliza en más de un 74%. Más fuerte todo hace reaccionar con el citocromo P-450 entra "Cimetidina", 10 veces más que el "ranitidina". Interacción con "famotidina" no está sucediendo. Por esta razón, cuando se usa el "ranitidina" y "Famotidina" no violación se produce de metabolismo de fármacos hepática, o que se muestra en pequeña medida. Cuando se utiliza un despeje "Cimetidina" de las drogas en una reducción de aproximadamente 40%, y es clínicamente significativa.

La velocidad del flujo sanguíneo hepático. Puede disminuir la velocidad del flujo sanguíneo hepático a 40% cuando se utiliza un "Cimetidina", y "ranitidina" puede disminuir prisistemnogo alto aclaramiento metabólico de drogas. "La famotidina" en estos casos no cambia la velocidad del flujo sanguíneo portal.

excreción renal tubular. eksretiruyutsya H2-bloqueantes con la secreción tubular renal activa. En estos casos, la posible interacción con fármacos paralelas si ekskrektsiya llevada a cabo por los mismos mecanismos. "Imetidin" y "ranitidina" capaz de reducir la ekskrektsiyu renal a 35% procainamida, quinidina, atsetilnovokainamida. "Famotidina" no tiene cambios en la eliminación de estos fármacos. Además, su dosis terapéutica es capaz de proporcionar una baja concentración en plasma, que no será competir en gran medida con otros agentes en los niveles de calcio de la secreción.

interacciones farmacodinámicas. Interacción con H2-bloqueantes otros grupos fármacos antisecretores capaces de aumentar la eficacia terapéutica (por ejemplo, holinoblokatorami). La combinación con agentes que actúan sobre helicobacter (preparaciones de metronidazol, bismuto, tetraciclina, claritromicina, amoxicilina), acelera el endurecimiento de las úlceras pépticas.

interacción adversa farmacodinámicas cuando se combina con fármacos establecidos, que incluyen la testosterona. hormona "Cimetidina" desplazados de unión con receptores en una concentración del 20% en plasma se incrementa. "La famotidina" y "ranitidina" no tienen ese efecto.

nombres comerciales

En nuestro país, registrados y autorizados para vender estos medicamentos son bloqueadores H2:

"La cimetidina"

Los nombres comerciales: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidina", "Yenametidin", "Gistodil", "Nueva tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidina-Rivofarm", "cimetidina Lannaher".

"Ranitidina"

Los nombres comerciales: "Atsilok", "La ranitidina Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "ranitidina Vero", "Zoran", "Zantin", "La ranitidina Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "ranitidina", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin".

"La famotidina"

Los nombres comerciales: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "gastrosidin" "Kvamatel", "ulfamid" "Letsedil", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidina Agos", "Famotsid", "famotidina Apo", "famotidina Acre".

"Nizatidine". nombre comercial "Aksid".

"Roxatidina". nombre comercial "Roxane".

"Citrato de bismuto Ranitidine". nombre comercial "Pilorid".