la última generación de medicamentos con estatinas: ventajas, precios, opiniones

medicamentos de estatina clase se han sintetizado como un medio para reducir la cantidad de colesterol en suero y reducir el riesgo cardiovascular. Durante mucho tiempo, los investigadores y los médicos sólo funcionan con las drogas "lovastatina," "La pravastatina" "Simvastatina", "fluvastatina." a continuación, se sintetizaron "Atorvastatina" y "La rosuvastatina" – es la última generación de estatinas, o mejor dicho, los fármacos más eficaces en esta categoría. También está en marcha para desarrollar nuevos, es decir las estatinas aún más segura y efectiva, entre los cuales el más popular pertenece a la "pitavastatina."

características farmacológicas generales de las estatinas

Todas las estatinas entran en la categoría de fármacos que afectan el metabolismo de lípidos en el cuerpo humano. Los medicamentos Anatomical Therapeutic Chemical Classification System son designados código S10AA y se relacionan con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Inhibición de la actividad de esta enzima, que interrumpen la síntesis de colesterol, suero reduciendo significativamente su cantidad. estatinas Esta acción permite que para conseguir las concentraciones recomendadas de lípidos de baja densidad en la sangre.

Estos efectos hacen que sea posible reducir significativamente la tasa de desarrollo de la placa aterosclerótica. También los medicamentos prevenir su aparición. Incluso si está disponible en el valioso efecto de las estatinas: estabilizan el endotelio de la placa aterosclerótica, en este sentido, reducir significativamente la probabilidad de trombosis coronaria, actuando por un mecanismo diferente que la terapia antiplaquetaria. Por otra parte, el uso combinado de estos fondos permite aún más a reducir la probabilidad de un ataque al corazón. Debido a que las estatinas están instalados en el precio que se justifica plenamente.

En particular, las estatinas clasificación

Hay varios enfoques para la división en clases de drogas. Pueden ser vistos en términos de síntesis de características. Además, dado que el tratamiento de diversas estatinas requiere asignación en diferentes dosis es razonable introducir una clasificación basada en las dosis recomendadas. Clasificación de las generaciones es el siguiente:

• Yo generación "Simvastatina", "La pravastatina", "La lovastatina".
• II generación "fluvastatina."
• III generación "cerivastatina," "Atorvastatin".
• Generación IV "pitavastatina," "rosuvastatina".

Todas las estatinas se dividen en artificial sintetizado a partir de materias primas, y natural. Estos últimos incluyen "lovastatina," "La pravastatina" y "La simvastatina". Las drogas sintéticas son el resto: "fluvastatina", "Atorvastatin", "rosuvastatina" y "pitavastatina".

Clasificación de las estatinas en dosis dependiendo de la aplicación

Todas las clases de drogas, incluyendo la última generación de estatinas, inteligentemente divididos en dosis baja (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) de alto (40-80 mg). En particular:

• medicamentos de alta inflamatorias ( "atorvastatina", "Lovastatina" "fluvastatina");
• drogas srednedoznye ( "simvastatina", "pravastatina", "rosuvastatina");
• fármacos de dosis bajas ( "pitavastatina").

Esta clasificación refleja la posibilidad de prescripción y su rango terapéutico. En particular, los altos-fármacos tienen un efecto en grandes cantidades, mientras que se tolera bien. drogas Srednedoznye, pero "rosuvastatina" menos bien tolerado en dosis altas, pero tienen un buen efecto.

estatina Srednedozny "rosuvastatina" se puede administrar en una dosis alta (80 mg), si es necesario, aunque debido a una reducción suficientemente completa de colesterol total y la fracción de baja densidad que a menudo no se requiere. "La pitavastatina" y requiere el destino en cantidades mínimas, por lo que los riesgos de reacciones adversas muchas veces menor que la de los homólogos de clase.

La historia del desarrollo y la introducción de las estatinas

Historia de las estatinas es muy controvertido. En un principio, su desarrollo se ve obstaculizado en gran medida por la falta de conocimiento del metabolismo del colesterol y la probabilidad de desarrollar aterosclerosis, dependiendo de los niveles de lípidos en la sangre. Por otra parte, gopoholesterinemicheskie una vez sintetizado significa para inhibir la microflora en cultivos de mohos, destinados a obtener la penicilina pura. Apertura de la acción de reducción del colesterol de una serie de sustancias producidas por hongos, y ha permitido el estudio de las estatinas.

Se convirtió en la primera estatina, compactina, y no se introdujo en la práctica clínica debido a muchas opiniones contradictorias acerca de sus efectos. Se aisló a partir del cultivo de Penicillium cetrinium. Luego, a partir de una cultura de Monascus ruber se aisló monacolina K, patentado en febrero de 1979. En junio de 79º patentado y mevinolina, que más tarde se comenzó a llevar el nombre de "La lovastatina". Este medicamento se utiliza en la clínica, después de que había sido aislado o sintetizado por la última generación de estatinas.

Una gran cantidad de puntos de vista opuestos estatinas inhibe el desarrollo, después de lo cual se decidió llevar a cabo ensayos clínicos a gran escala. Hasta la fecha, la mayor y más útil fue el estudio de los escandinavos Simvastatina Survival Study. Acortó su nombre es «4S». Se refutó completamente la posibilidad de enfermedades cancerígenas relacionados con la administración del fármaco, y demostrar que su uso aumenta significativamente la esperanza de vida y reduce la incidencia de patologías coronarias agudas.

Los resúmenes para el beneficio de las estatinas

Cuando la concentración inicial de colesterol total de 7,4 mmol / l, la terapia con estatinas y para alcanzar un nivel de 5,4 mmol / L reduce significativamente el riesgo de eventos cardiovasculares fatales en un 40% en los próximos 5 años. Un número de otros estudios han demostrado que la reducción de nivel de colesterol total solamente por 1 mmol / L por quinta reduce la probabilidad de trombosis coronaria y por lo tanto ataque al corazón o apoplejía.

Teniendo en cuenta las estatinas, los pros y los contras de la cual habla de una gran cantidad de profesionales y pacientes, que puede comprender los siguientes hechos: se pueden recetar medicamentos tan pronto como 40 años o más, y reducir los riesgos de enfermedades del corazón – una táctica racional de la prolongación de la vida. Y puesto que las estatinas precio es bastante accesible, estos fármacos han demostrado ser eficaces, se pueden tomar sin perjuicio de su propio presupuesto. Por supuesto, la última generación de estatinas son mucho más caros, aunque el mismo "Rosuvastatina" En principio, es bastante caro para el paciente. Y es la forma más barata de preparación "Merten".

características comparativas: pros y contras

La evaluación de las estatinas, por y en contra de ellos hablan muy simple. Argumentos "para" son una característica de su acción terapéutica: la reducción de colesterol en sangre y fracciones de baja densidad, evitando el riesgo de eventos agudos y ayuda en su tratamiento. Sin embargo, las drogas tales como las estatinas, también hay contraindicaciones. Hay efectos secundarios, mediar argumentos en contra de la aplicación.

Cuando la terapia con estatinas el riesgo de miopatía. Probablemente mediado por la inhibición de la síntesis de colesterol, lo que se necesita músculos. La frecuencia de este efecto es extremadamente baja, a pesar de que se incrementó por la administración conjunta con otros agentes hipolipemiantes. También hay un riesgo de la patología del cáncer de hígado, aunque la probabilidad de una enfermedad tal, como se muestra por estudios recientes, extremadamente bajos. Al mismo probada y el hecho de que el cáncer fue provocado por otros factores. Por lo tanto, en las preparaciones de las "estatinas" contraindicaciones deben prohibir co-administración de estos fármacos con otros agentes que promueven una disminución en la concentración de células de grasa.

El coste de la última generación de estatinas

En la última generación de estatinas diferentes precios, aunque sus efectos son la pena pagar. Otra cuestión es sólo que los resultados de sus acciones se pueden lograr con el uso de análogos de la clase más baratos generaciones anteriores. En particular, la estatina más común Generación IV "rosuvastatina" precio es aproximadamente como sigue:

• 600 rublos para comprimidos de 40 mg;
• 400-450 en la tableta 20 mg;
• 300-350 para comprimidos de 10 mg;
• 200 rublos 5 mg.

El paquete contiene 30 comprimidos, suficiente para un mes de tratamiento, mientras que los precios al mes de tratamiento "pitavastatina" son aproximadamente como sigue:

• 1 mg comprimidos cuestan alrededor de 700-750 rublos;
• Tablet 2 mg – aproximadamente 1000 rublos;
• tableta de 4 mg – aproximadamente 1500 rublos.

La elección entre "Pitavastinom" y "rosuvastatina" se basa en cuatro criterios: factor precio, la tasa de reducción de la lipoproteína de baja densidad, de alta densidad aumento de lipoproteínas de plenitud, seguridad. La velocidad de reducción del colesterol y el aumento de HDL, así como el mejor precio parece "Rosuvastatina", mientras que, teóricamente, más seguro es el "pitavastatina."

Durar dos veces más caro en comparación con "rosuvastatina". Sin embargo, existe la posibilidad de utilizar otras estatinas, más baratos. La económicamente más ventajosa previamente sido "Simvastatin". Ahora fue reemplazado por "La atorvastatina", que es reemplazado regularmente por "rosuvastatina" (su valor caerá necesariamente). Y si las estatinas últimos precios generación son inasequibles para los pacientes, es necesario tener en cuenta la posibilidad de tratar "atorvastatina" o "Simvastatina". Por cierto, la mayoría de los estudios realizados con "atorvastatina".

Los argumentos a favor de las estatinas ancianos

Anteriormente, los médicos son reacios a prescribir estatinas a pacientes mayores de 75 años. La causa de los siguientes factores:

• recepción, de varias otras clases de fármacos;
• renuencia mutua añadiendo otra clase de medicamentos;
• falta de o bajo tratamiento komplaentnost;
• la resistencia de los pacientes a comprar ellos mismos las estatinas y usarlos debido a la falta de comprensión de sus efectos.

Una serie de estudios llevados a cabo con "La simvastatina" "La pravastatina" y "atorvastatina" mostró una disminución significativa de la mortalidad en pacientes mayores de 75 años. Por otra parte, la disminución de la mortalidad fue incluso superior a la de los pacientes en los grupos de edad 55-65 y 65-75 años. Porque para fármacos de esta clase (estatinas) los comentarios de los expertos confirma claramente un hecho.

Estos medicamentos pueden tomarse en el futuro, independientemente de si hubo trastornos cardiovasculares agudos anteriormente. Y los pacientes que son realmente importantes cuestiones para reducir el riesgo de muerte por infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, es necesario entender que si el fármaco es eficaz y seguro, es definitivamente vale la pena. Especialmente que el tratamiento con estatinas se ha vuelto más accesible, y continuará como tal.

Características críticas en la última generación de estatinas

Pacientes comentarios en la evaluación de la calidad de un determinado estatinas genéricas no son indicativos, ya que no han sentido cambios significativos respecto a tomar los medicamentos. Mejorar el perfil de lípidos en la sangre no aparece en el estado de salud y no tiene síntomas externos. Se reconoce sólo el perfil lipídico. Debido a la hora de evaluar estatina guiado sabiamente los expertos en el examen. Y sobre las preparaciones en las que el ingrediente activo es pitavastatina, los expertos locales no pueden responder.

En la práctica clínica en la CEI "pitavastatina" debido al alto costo y debido a la presencia de "rosuvastatina" y sus genéricos no se aplica. En las preparaciones "rosuvastatina", que se ha indicado anteriormente, la acción rápida: perfil lipídico normalizados 1-2 meses. El "atorvastatina" es tiempo de vez y media más. También "rosuvastatina" genérico más seguro, ya que las dos especies son metabolizados por el citocromo. Por el momento, esta información se toma de los comentarios de los expertos, que desempeña un papel crucial en la elección de las estatinas en situaciones clínicas específicas.

Las conclusiones generales de las últimas generaciones de las estatinas

Drugs "pitavastatina" y "rosuvastatina" son los más avanzados entre los representantes de la clase de las estatinas, para el que un gran cuerpo de evidencias recogido. Sus efectos son generalmente similares a las de la "atorvastatina", pero hay diferencias. "La pitavastatina" y "rosuvastatina" permiten alcanzar los niveles de colesterol de destino, y la lipoproteína de baja densidad en una dosis más baja que la "atorvastatina".

Además de la superioridad por encima de las estatinas última generación es importante y es otro aspecto. A saber, en el tratamiento de la "pitavastatina" y "rosuvastatina" observado una rápida normalización de los lípidos en sangre y homocisteinemia eliminación. Esto es importante como en el caso de la enfermedad coronaria aguda, y en pacientes con enfermedad coronaria crónica, provocada por la aterosclerosis coronaria. Seguridad de uso de estatinas mayores que el ácido acetilsalicílico kardioform. Sin embargo, la presencia de contraindicaciones prohíbe su uso a cierta población de pacientes (ver. Contraindicaciones generales).

Ejemplos de formulación

Los medicamentos que contienen "Rosuvastatina" disponibles bajo los siguientes nombres comerciales: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Todos estos fármacos son genéricos "Crestor", que se convirtió en la primera rosuvastatina. Drogas, en donde la sustancia activa es pitavastatina, registrada como «Livalo». Sus genéricos son «Pitavas» y «Pivasta». que no se producen en la CEI, aunque inscrita en la Farmacopea.

resumen

De acuerdo con la clase de fármacos efectos y análisis de la eficacia de su uso, el uso de estatinas se justifica para la estabilización de la placa aterosclerótica y evitar su deformación. También se utilizan para reducir la intensidad de la aterosclerosis, que afecta el perfil de lípidos de suero sanguíneo. Como resultado, esta clase de fármacos es de hecho necesario en cardiología. Y la calidad de los últimos estatinas generación ya son medios eficaces para la prevención de la trombosis coronaria fatal.