Los fármacos anticolinérgicos: lista. El mecanismo de acción del fármaco anticolinérgico

Los fármacos anticolinérgicos – son fármacos que bloquean la acción del neurotransmisor natural – acetilcolina – a los receptores colinérgicos. En la literatura extranjera, este grupo de fármacos llama "delirianty" debido a la capacidad de causar delirio.

Un poco de hechos históricos

Anteriormente, en la mitad del siglo 20, los medicamentos acción anticolinérgica utiliza para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma, pero fueron reemplazados por medicamentos más modernos con menos efectos secundarios potenciales. Con el desarrollo de la farmacología, los científicos fueron capaces de desarrollar tales holinoblokatory que no tienen la misma enorme lista de efectos secundarios. Las formas de dosificación se han mejorado, y en enfermedades pulmonares práctica terapéutica se anticolinérgicos aplicado de nuevo. El mecanismo de acción de este grupo de fármacos es bastante complicado, pero es posible describir los principales enlaces.

¿Cómo holinoblokatory?

La acción principal del fármaco anticolinérgico está bloqueando los receptores colinérgicos y la imposibilidad de ellos influir neurotransmisor – acetilcolina. Por ejemplo, en los bronquios receptores localizados en el músculo liso bloqueado.

clasificación de las drogas

Dependiendo de qué receptores están influenciados por los fármacos anticolinérgicos, la lista se divide en grupos:

• M-holinoblokatory (atropina, escopolamina, bromuro de ipratropio).
• holinoblokatory H (pentamina, tubocurarina).

En función de la selectividad de acción:

• Central o no selectivo (atropina, pirenzepina, platifillin).
• Peripheral o selectiva (bromuro de ipratropio).

M-holinoblokatory

El principal representante de este grupo de fármacos es la atropina. Atropina – un alcaloide, que está contenida en algunas plantas tales como belladona, beleño y Datura. La característica más pronunciado de atropina – antiespasmódico. En el contexto de su acción disminuye el tono muscular del tracto digestivo, la vejiga y los bronquios.

La atropina se prescribe por vía oral, por vía subcutánea y por vía intravenosa. Su duración de la acción es de aproximadamente 6 horas y el uso de atropina gotitas aumenta la duración de siete días.

Los efectos farmacológicos de atropina:

• dilatación de las pupilas de los ojos debido al efecto estimulante sobre el músculo circular del iris – los músculos del iris relajan, respectivamente, la pupila se dilata. El efecto máximo se produce dentro de 30-40 minutos después de la instilación.
• Parálisis de alojamiento – la lente es estirado y aplanado, fármacos anticolinérgicos sintonizados ojo para la visión de lejos.
• aumento del ritmo cardíaco
• La relajación de músculo liso de los bronquios, tracto gastrointestinal, vejiga urinaria.
• La reducción de las glándulas de secreción interna, tales como asma bronquial, digestivo y el sudor.

El uso de atropina

• En oftalmología: el estudio del fondo de ojo, la definición de error de refracción.
• En cardiología, atropina se utiliza para la bradicardia.
• En neumología utilizado fármacos anticolinérgicos en el asma.
• Gastroenterología: úlcera gástrica y úlcera duodenal, gastritis giperatsidnom (mediante la reducción de la secreción de ácido gástrico glándulas digestivas). El fármaco es eficaz en el caso de cólico intestinal.
• La atropina anestesistas utiliza como premedicación antes de diversos procedimientos quirúrgicos.

Los efectos secundarios de la atropina.

Caracterizado por la sequedad de la boca y la garganta, fotofobia, deterioro de la visión de cerca, estreñimiento, dificultad para orinar.

La atropina está absolutamente contraindicada para usar en el glaucoma debido al efecto de aumento de la presión intraocular. Contraindicado fármacos anticolinérgicos para la incontinencia urinaria, como relajar los músculos de la vejiga. Los anticolinérgicos requiere la selección precisa de la dosificación. En dosis en exceso viene organismo envenenamiento, que se caracteriza por el motor y la excitación emocional, midriasis, ronquera, dificultad para tragar, puede elevarse la temperatura. En los pacientes más graves de intoxicación comienzan a perder su orientación en el espacio, ya no reconocen las personas de su entorno, que se manifiesta alucinaciones y delirios. Pueden desarrollar convulsiones que entran en un estado de coma, pero debido a la parálisis del centro respiratorio, la muerte se produce rápidamente. Más sensibles a las dosis excesivas de los niños – su dosis letal es de 6-10 mg.

La escopolamina estructuralmente similar a la atropina, pero en contraste con que proporciona efectos predominantemente inhibidores sobre el sistema nervioso central, que actúa como un sedante. Esta propiedad se utiliza en la práctica de la medicina – escopolamina se utiliza en una variedad de trastornos del sistema vestibular – mareos, deterioro de la marcha y el equilibrio, para prevenir el desarrollo de la enfermedad de mar o aire.

Los fármacos anticolinérgicos se incluyen en el "Aeron", un medicamento que se utiliza a menudo antes de los próximos viajes en aviones y barcos. tabletas de acción tiene una duración de aproximadamente 6 horas. No forma netabletirovannaya – sistema terapéutico transdérmico – yeso, que se pega en la oreja y libera el fármaco durante 72 horas. Estos fármacos anticolinérgicos – antidepresivos, en casos muy avanzados ayudan a elevar rápidamente los espíritus de los pacientes que están en la depresión crónica.

El bromuro de ipratropio ( "Atrovent") – un broncodilatador. Cuando el uso inhalación prácticamente no absorbido en la sangre y no tiene efectos sistémicos. Debido al bloqueo de los receptores colinérgicos de los músculos lisos de los bronquios que hace que su expansión. Estos anticolinérgicos disponibles como una solución para un inhalador en aerosol, o de una medida y son eficaces en el asma bronquial y EPOC. Los efectos secundarios – náuseas y sequedad de boca.

Bromuro de tiotropio – fármacos anticolinérgicos sobre propiedades similares a bromuro de ipratropio. Se produce en forma de polvo para inhalación. Una característica distintiva de esta droga es que es más impacto duradero en los receptores colinérgicos, por lo tanto, es más eficaz que el bromuro de ipratropio. Se utiliza en pacientes con EPOC.

Platifillin – Araneus alcaloide. A diferencia de otros anticolinérgicos, platifillin capaz de dilatar los vasos sanguíneos. Debido a esta propiedad, hay una ligera disminución de la presión arterial. El fármaco se libera en una solución y supositorios rectales. Aplicar con espasmos en los músculos lisos de los órganos internos, el hígado y el cólico renal, asma, así como el dolor causado por el espasmo con úlcera gástrica aguda y úlcera duodenal. En la práctica oftalmológica platifillin utilizado en forma de gotas para los ojos de pupilas dilatadas.

Pirenzepina – preferentemente los bloques de las células del estómago que producen histamina. Mediante la reducción de la liberación de histamina se reduce la asignación de ácido clorhídrico. Las dosis terapéuticas usuales, este fármaco tiene prácticamente ningún efecto sobre los alumnos y latido del corazón, así que básicamente pirenzepina se toma por vía oral para el tratamiento de la úlcera gástrica y úlcera duodenal.

holinoblokatory H (ganglionar)

El mecanismo de acción es que los agentes anticolinérgicos de este grupo el bloqueo de la inervación simpática y nervio parasimpático en los nodos reducir la secreción de adrenalina y noradrenalina, inhiben la excitación de las vías respiratorias y centro vasomotor. Por otra parte, cuanto mayor es la influencia de la inervación simpático o parasimpático, la acción de bloqueo más manifiesta.

Por ejemplo, la cantidad de alumnos más fuertes influencias inervación parasimpática – por lo general los alumnos normalmente se estrechó. En este caso, holinoblokatory afectará el sistema nervioso parasimpático – como resultado de las pupilas están dilatadas. Prácticamente la totalidad de los vasos sanguíneos bajo la influencia del sistema nervioso simpático – fármacos eliminar su influencia y se dilatan los vasos sanguíneos, debido a que se reduce la presión.

H holinoblokatory poseen efecto broncodilatador y se utilizan para el espasmo bronquial, reducir el tono de la vejiga, por lo que estos se puede asignar a los anticolinérgicos difícil orinar. Además, estos medicamentos reducen las glándulas de secreción interna, así como disminuyen la motilidad del tracto gastrointestinal. En la práctica médica, que se utiliza principalmente efecto hipotensor, que poseen estos anticolinérgicos. La lista de efectos secundarios es muy amplia:

• En la parte del tracto digestivo: sequedad de boca y estreñimiento.
• Desde el sistema respiratorio: tos, irritación local puede ser experimentado.
• A partir de la CCC: arritmia, palpitaciones expresan. Estos síntomas son poco frecuentes y se eliminan fácilmente.
• Otros efectos pueden disminuir la agudeza visual, el desarrollo de la forma aguda de glaucoma, edema.

Las contraindicaciones para el uso de los fármacos anticolinérgicos

• Hipersensibilidad a los derivados de la atropina y otros componentes de las preparaciones.
• Embarazo (especialmente 1 trimestre).
• Lactancia.
• la edad de los niños (contraindicación relativa).
• uso Absolutamente contraindicado de fármacos en el glaucoma de ángulo cerrado en pacientes con insuficiencia renal es necesario controlar cuidadosamente el estado de la sangre y la orina.