Los fármacos anti-estrógeno: descripción, aplicación

Estrógeno-bloqueantes son compuestos químicos que bloquean la acción de los estrógenos. antiestrógenos usados en el tratamiento de diversas enfermedades. Ellos son ampliamente utilizados para el tratamiento del cáncer de mama procesos para inhibir el crecimiento del tumor o la prevención de recaídas. Como es el caso con otros fármacos que interactúan con hormonas en el cuerpo, estos fármacos deben utilizarse bajo supervisión médica.

Riesgos y beneficios de los estrógenos

El estrógeno, o una hormona esteroide sintetizada principalmente por los ovarios. Afecta a un número de procesos del cuerpo. Las mujeres en edad fértil tienen el más alto nivel de la hormona natural. Una cantidad excesiva, sin embargo, puede provocar un síndrome conocido como hyperestrogenia. Esta enfermedad puede conducir a proceso del cáncer de mama y cáncer de endometrio. Los medicamentos anti-estrógeno y bloqueadores de estrógeno y los inhibidores de aromatasa pueden que arreglar todo. Estos fármacos, sin embargo, tienen efectos positivos y negativos sobre las mujeres y los hombres.

Tipos de bloqueadores de estrógeno y su uso

Hay un número de diferentes tipos de estrógeno-bloqueantes. inhibidores de la aromatasa en realidad bloquean la producción de estrógeno. moduladores selectivos del receptor estrogénico, tales como "Tamoxifeno" "clomifeno", diseñados para bloquear los receptores de estrógeno, y se comportan de forma diferente para diferentes tipos de tejido. Los antiestrógenos también bloquean los receptores de estrógeno.

Antiestrógenos impiden la conversión de la testosterona en estradiol y hormonas de estrógeno dejar de funcionar o se bloquea.

En el tratamiento del cáncer, estos medicamentos se utilizan para ralentizar el desarrollo de tumores. En este caso, los moduladores del receptor de estrógeno selectivos pueden ser dirigidos a receptores específicos de estrógeno. Bloqueantes, incluyendo "clomifeno" también se utiliza a veces en el tratamiento de la infertilidad, pueden ayudar a algunas mujeres que tienen dificultades para quedar embarazada. Estos medicamentos también son utilizados por algunos médicos en el tratamiento de niños con pubertad retrasada hasta que tengan edad suficiente.

Entre los culturistas que hizo uso de bloqueadores de estrógeno debido al efecto estrogénico de altos niveles de testosterona en el cuerpo. La testosterona es un precursor de un estrógeno, inhibidores de la aromatasa pueden ser utilizados para detener la formación de músculo exceso de masa de los estrógenos, el mantenimiento de un nivel bajo en el cuerpo. Esta práctica ha atraído muchos, especialmente cuando los medicamentos anti-estrógenos se utilizan principalmente para fines cosméticos. En este caso, la gente está usando las tabletas y suplementos nutricionales sin supervisión médica.

efectos secundarios

Hay efectos secundarios de los medicamentos anti-estrógeno. Pueden causar mareos, dolores de cabeza, sudoración, sofocos y confusión. Sólo endocrinólogo puede determinar la dosificación apropiada para un paciente en función de la situación, y de un umbral aceptable de efectos secundarios. El endocrinólogo también puede prescribir análisis de sangre regulares para niveles de la hormona al evaluar la salud general del paciente para confirmar que el uso de anti-estrógenos es seguro y funcional para el paciente.

tratamiento de los hombres

Con la edad, sexo masculino los niveles de testosterona caen. Sin embargo, si la testosterona se reduce rápidamente o en gran medida, que podría conducir al desarrollo de hipogonadismo. Este estado se caracteriza por la incapacidad del cuerpo para producir esta importante hormona, puede causar una variedad de síntomas, incluyendo:

• pérdida de la libido;
• reducción de la producción y la calidad de los espermatozoides;
• disfunción eréctil;
• la fatiga.

Si hablamos de estrógeno, lo primero que la gente piensa que es una hormona femenina, pero su presencia asegura que el cuerpo masculino está funcionando correctamente. Hay tres tipos de estrógenos: estriol, estrona y estradiol. Estradiol – es la principal forma de estrógeno activo en los hombres. Desempeña un papel vital en el mantenimiento de la función de las articulaciones y el tejido cerebral de sexo masculino. antiestrógenos que también permite a los espermatozoides se desarrolle adecuadamente.

Desequilibrio hormonal – elevar el nivel de estrógenos y la disminución de la testosterona – crea problemas. El exceso de estrógeno en el cuerpo masculino puede llevar a:

• ginecomastia (desarrollo excesivo del tejido mamario);
• problemas cardiovasculares;
• aumento del riesgo de un derrame cerebral;
• aumento de peso;
• Los problemas con la próstata.

Puede tomar varias medidas para restablecer el equilibrio en el nivel de estrógeno. Por ejemplo, si su exceso de estrógenos está asociada con niveles bajos de testosterona, que puede ser útil como una terapia de reemplazo de testosterona de bloqueador de estrógeno.

Farmacéuticos de estrógeno bloqueadores

Algunos de los productos farmacéuticos pueden producir un efecto bloqueador de estrógeno en los hombres. Como regla general, más a menudo que están destinados a ser utilizados por las mujeres, pero están ganando en popularidad entre los hombres, especialmente aquellos que desean tener hijos. Los suplementos de testosterona pueden llevar a la infertilidad. Sin embargo, los bloqueadores de estrógenos tales como "Clomid" pueden restaurar el equilibrio hormonal, sin comprometer la fertilidad.

Varios fármacos se conocen como moduladores del receptor de estrógeno selectivos, típicamente comercializados como fármacos para el tratamiento de cáncer de mama. Pero también se pueden utilizar para bloquear los estrógenos en los hombres. Estos medicamentos se utilizan para una variedad de condiciones relacionadas con bajos niveles de testosterona, incluyendo:

• infertilidad;
• recuento bajo de espermatozoides;
• ginecomastia;
• la osteoporosis.

Estos fármacos deben usarse selectivamente, dependiendo del paciente. El uso de estos medicamentos anti-estrógeno. En la farmacia se pueden comprar:

• "El tamoxifeno".
• Arimidex.
• "El letrozol."
• "El raloxifeno".

Efectos sobre el hueso

De acuerdo con los médicos, la exposición prolongada a los medicamentos de estrógeno puede causar cáncer de endometrio en mujeres. "El raloxifeno" – un modulador selectivo del receptor de estrógeno – puede prevenir el desarrollo de cáncer, bloquea selectivamente la absorción de los estrógenos. Este fármaco, sin embargo, también es capaz de inhibir los efectos positivos de los estrógenos sobre la densidad ósea. La nueva droga – "lasofoxifeno" – puede solucionar este problema. Se evita la pérdida de densidad ósea en mujeres posmenopáusicas y reduce la fragilidad de tejido óseo. El uso de este fármaco es generalmente seguro, pero puede aumentar la formación de coágulos de sangre.

interacciones con otros medicamentos

El estrógeno bloqueador "El tamoxifeno" puede ayudar a prevenir el cáncer. Los pacientes de cáncer a menudo experimentan la depresión, y este grupo de fármacos pueden interactuar negativamente con los medicamentos, los antidepresivos. Debe aplicarse "paroxetina", debido al hecho de que las mujeres que toman "El tamoxifeno" y "paroxetina", menos riesgo de morir que las mujeres que toman "El tamoxifeno" y cualquier otro antidepresivo. Esto se debe a que "paroxetina" actúa de forma selectiva.

agentes antiestrógenos y drogas

Las descripciones de todos estos fondos indican que cada fármaco se utiliza individualmente en un caso particular.

"Clomid" o "citrato de clomifeno" fue uno de los fármacos originales utilizados en el tratamiento de la ginecomastia, ya que eleva los niveles de testosterona natural del cuerpo. Hay algunos efectos secundarios del uso a largo plazo, tales como problemas de visión. Existen sustancias más eficaces en el mercado, que actúan de la misma manera pero "Clomid" sigue siendo combinación eficaz y de bajo costo para cualquier atleta.

Esto no es un esteroide anabólico, un fármaco comúnmente prescrito como una ayuda en mujeres con infertilidad, ya que tiene una capacidad pronunciada para estimular la ovulación, que se logra mediante el bloqueo / minimizar los efectos de los estrógenos en el cuerpo. Para ser más específicos, "Clomid" – propiedades químicas de sintético agonista / antagonista de estrógenos. En ciertos tejidos diana puede bloquear la capacidad de los estrógenos para unirse al receptor correspondiente. Su uso clínico es contrarrestar la retroalimentación negativa de estrógenos en el sistema hipotálamo-pituitaria-ovario, que mejoran la liberación de LH y FSH. Todo esto conduce a la ovulación.

Para fines deportivos mujeres "citrato de clomifeno" no tienen ningún efecto. En los hombres, sin embargo, hay un aumento de la producción de FSH y (principalmente) de la hormona luteinizante que estimula la testosterona natural. Este efecto es especialmente beneficioso para el atleta al final de un ciclo de esteroides cuando están deprimidos niveles endógenos de testosterona. Sin testosterona (o otros andrógenos), prevalece "cortisol" y afecta a la síntesis de proteínas en el músculo. Pero rápidamente "come" la mayoría del músculo recién adquirida después de la cancelación. Clomid puede desempeñar un papel importante en la prevención de este fracaso para lograr resultados deportivos. Para las mujeres, los beneficios de la acción Clomid – Capacidad para controlar el nivel de estrógeno endógeno. Esto aumentará la pérdida de grasa y músculo, especialmente en zonas como los muslos y las nalgas. "El citrato de clomifeno", sin embargo, a menudo produce efectos secundarios en las mujeres, pero, sin embargo, la demanda entre este grupo de atletas.

"El tamoxifeno" bloqueo de los receptores de estrógeno en las células del cáncer de mama. Esto detiene el estrógeno de la interacción con ellos y previene el crecimiento y división de las células. Mientras que "El tamoxifeno" actúa como un anti-estrógeno en las células de la glándula mamaria, que actúa como un estrógeno en otros tejidos: los huesos y el útero.

Las mujeres con cáncer de mama dependiente "El tamoxifeno" invasivo se pueden utilizar para 5-10 años después de la operación, para reducir la probabilidad de diseminación metastásica. También reduce el riesgo de desarrollar cáncer en el otro seno. En la primera etapa de esta preparación se utiliza sobre todo para los pacientes que no lo hacen la menopausia. inhibidores de la aromatasa son el tratamiento de elección para las mujeres menopáusicas.

"El tamoxifeno" también puede detener el crecimiento o incluso reducir los tumores en pacientes con pacientes con cáncer metastásico. También se puede utilizar para reducir el riesgo de desarrollar procesos onkologicheskihz mama.

Este medicamento se toma por vía oral, generalmente en forma de comprimidos.

Los efectos adversos de los fármacos anti-estrógeno incluyen fatiga, sofocos, sequedad vaginal o copioso y cambios de humor.

Algunas mujeres con metástasis en el tejido óseo se pueden producir dolor e inflamación en los músculos y los huesos. Esto por lo general no dura mucho tiempo, pero en algunos casos raros, las mujeres también pueden desarrollar altos niveles de calcio en la sangre, que no se prokontroliruesh. Si esto ocurre, entonces el tratamiento puede ser suspendida por algún tiempo.

Los efectos adversos raros, pero más graves son también posibles. Estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de desarrollar cáncer del miometrio en mujeres con menopausia. Aumento de la coagulación de la sangre es otro de los posibles efectos secundarios graves. La trombosis venosa profunda se produce, pero a veces un trozo de coágulo de sangre puede romper y eventualmente bloquear la arteria en los pulmones (embolia pulmonar).

En raras ocasiones "tamoxifeno" fue la causa de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos en las mujeres posmenopáusicas.

Dependiendo del estado de la menopausia de las mujeres "El tamoxifeno" puede tener diferentes efectos sobre el hueso. En las mujeres premenopáusicas, "El tamoxifeno" puede causar debilitamiento de los huesos, pero en las mujeres posmenopáusicas aumenta el nivel de calcio, necesario para la resistencia ósea.

Los beneficios de este medicamento superan los riesgos para casi todas las mujeres con cáncer de mama invasivo dependiente de hormonas.

Del mismo modo, el fármaco es "toremifeno", que está aprobado para el tratamiento de cáncer de mama metastásico. Sin embargo, este medicamento no funcionará si es utilizado por "El tamoxifeno", pero sin efecto.

"El fulvestrant" es un fármaco que bloquea la primera de receptores de estrógenos, y luego también elimina la capacidad de unión al receptor. Actúa como un anti-estrógeno en el cuerpo.

"El fulvestrant" se usa para tratar corriendo cáncer de mama metastásico, y más a menudo utilizado después de otros fármacos hormonales ( "Tamoxifen" y los inhibidores de la aromatasa), que dejó de funcionar.

Los efectos secundarios comunes pueden incluir sofocos, sudores nocturnos, náuseas leves y fatiga. En teoría, puede debilitar los huesos (osteoporosis), si se toma durante mucho tiempo.

Este fármaco ha ganado el reconocimiento para su uso en las mujeres posmenopáusicas que no responden a "El tamoxifeno" o "toremifeno." A veces se utiliza para los fines previstos en mujeres premenopáusicas, a menudo en combinación con un agonista de la hormona liberadora luteinizante para apagar los ovarios.

"El raloxifeno" utilizado por las mujeres para la prevención y el tratamiento de la pérdida ósea u osteoporosis después de la menopausia. Ayuda a mantener los huesos fuertes, lo que reduce el riesgo de fracturas.

"El raloxifeno" también puede prevenir la aparición de cáncer de mama invasivo después de la menopausia. No es la hormona estrógeno, sino que actúa como estrógeno en algunas partes del cuerpo, como el hueso. En otras partes del cuerpo (de mama y de útero), "El raloxifeno" actúa como un bloqueador de estrógeno. Él no libera a una variedad del síndrome menopáusico. El raloxifeno refiere a una clase de fármacos conocidos como receptores de moduladores-SERMs (estrogénicos y antiestrogénicos drogas) de estrógeno selectivo.

Los medicamentos anti-estrógeno y Deportes

Algunos fármacos son ampliamente utilizados en los culturistas para construir el músculo.

"Ciclofenil" – es esteroide neanabolichesky / androgénica. Funciona como un anti-estrógeno y testosterona como un estimulante. "Ciclofenil" es un estrógeno muy débil y suave, pero se une a receptores de estrógenos y previene la unión de los receptores de estrógenos naturales. De hecho, funciona tan bien que algunos atletas toman el fármaco durante un tratamiento de esteroides con el fin de mantener los niveles bajos de estrógeno. El resultado – reducir la cantidad de líquido en el cuerpo, que se creó con esteroides y la reducción de la ginecomastia. El atleta tiene un exterior duro, el uso de tales medicamentos, que potencialmente podrían ser tomadas durante la preparación para una competición. Culturistas, sin embargo, lo utilizan con menos frecuencia, ya que prefieren un 'Nolvadex' más asequible y 'Proviron ".

Al igual que "Clomid", "Ciclofenil" es ineficaz en las mujeres, ya que tiene un impacto positivo sólo en la producción de hormonas en los hombres. Elevar el nivel de testosterona provocada por este medicamento no es suficiente para hablar de mejoras radicales, pero proporcionará ganancia de potencia, incluso un pequeño aumento en el peso corporal, un aumento significativo de energía y un aumento en la regeneración posible. Estos resultados son visibles sobre todo en los atletas avanzados que tienen poca o ninguna experiencia con esteroides. Utilizar los resultados se hacen visibles sólo después de una semana.

En algunos casos, los atletas están viendo erupciones como acné, aumento del deseo sexual y sofocos. Estos síntomas son evidencia especialmente indicativa de que el compuesto es realmente eficaz. Después de la interrupción de algunas informado del estado de ánimo deprimido y una ligera disminución de la fuerza física. Los que toman el fármaco como un anti-estrógeno durante el tratamiento con esteroides, puede observar el efecto contrario cuando el efecto del agente se detiene.

"Proviron" es uno de los esteroides anabólicos androgénicos más antiguos en el mercado. Oficialmente conocido como el "Mesterolone", sigue siendo uno de los más reclamados entre los usuarios de esteroides anabólicos.

Sobre una base funcional Proviron tiene cuatro funciones principales, que determinan en gran medida su curso de acción. En primer lugar, es uno de los más potentes esteroides anabólicos, ya que aumenta la cantidad de circulante de testosterona libre, lo que es más importante para los procesos anabólicos culturistas. Una forma sencilla de verlo: si está tomando esteroides anabólicos, la masa muscular es cada vez mayor.

"Proviron" también tiene la capacidad de interactuar con la enzima aromatasa, que es responsable de la conversión de testosterona a los estrógenos. Mediante la unión a la aromatasa, "Proviron" en realidad puede inhibir su actividad, lo que proporciona protección contra los efectos adversos del estrógeno.

En "Mesterolone" también tiene una fuerte afinidad por el receptor de andrógenos. Este esteroide anabólico que no suprime las gonadotropinas es similar a otros esteroides anabólicos. Esto hace que sea posible aumentar la producción de esperma, así como los andrógenos son necesarios para la estimulación de la espermatogénesis. Esto no sólo aumenta el número de espermatozoides, sino que también mejora su calidad.

Efectos secundarios Proviron "" no incluyen ginecomastia o exceso de líquido. Esto también reducirá significativamente el riesgo de hipertensión arterial asociada con la toma de esteroides anabólicos. De hecho, "Proviron" tiene efecto anti-estrogénico al detener la conversión de testosterona a los estrógenos, o al menos retrasar este proceso.

Los fármacos anteriormente mencionados no reducen el nivel de estrógenos, sino que afectan el metabolismo en general.

El grupo de fármacos antiestrogénicos también incluyen agonistas de la liberación de factores de hormonas gonadotrópicas ( "buserelina" y sus análogos), acetato de megestrol ( "Megeys") "Parlodel" y "Dostinex" se usan como fármacos, la suspensión de la secreción de prolactina. Su uso en el tratamiento de la no-racional.

El tratamiento del cáncer

Además de "Tamoxifeno" Las siguientes bloqueadores de los receptores de estrógenos.

Tres medicamentos que detienen la producción de estrógeno en las mujeres posmenopáusicas, se han aprobado para el tratamiento inicial y avanzado cáncer de mama: "El letrozol" ( "Femara"), "El anastrozol" (Arimidex) y "El exemestano" ( "exemestano") .

El mecanismo de acción de los fármacos anti-estrógeno en este grupo – el bloqueo de la enzima (aromatasa) en el tejido adiposo, que es responsable de pequeñas cantidades de estrógeno en las mujeres post-menopáusicas. No afectan a los ovarios, por lo que sólo es eficaz para aquellas mujeres cuyos ovarios no funcionan, ya sea debido a la menopausia o por el impacto de análogo de la hormona luteinizante. Estos medicamentos se toman diariamente en forma de píldora. Ellos funcionan igual de bien en el tratamiento de procesos oncológicos en la mama y de próstata.

A veces el tratamiento del cáncer de mama requiere de ovario médica. Esto se puede hacer con fármacos análogos de la hormona luteinizante hormona liberadora (LHRH), por ejemplo, "La goserelina" ( "Zoladex") o "leuprolide" ( "Lyupron"). Estos fármacos bloquean la señal que envía al cuerpo los ovarios para producir estrógeno ellos. Se pueden utilizar solos o con tamoxifeno "" inhibidores de la aromatasa, "El fulvestrant" para la terapia hormonal en las mujeres premenopáusicas.