inhibidores de la anhidrasa carbónica: mecanismo de acción de las gotas oculares para el glaucoma

inhibidores de la anhidrasa carbónica son los diuréticos, los cuales no se utilizan como diuréticos o mochegonki. Indicación de estos fármacos es el glaucoma. Veamos con más detalle los más populares.

La acetazolamida (acetazolamida)

Tiene propiedades diuréticas. Detiene la anhidrasa carbónica túbulos proximales renales reduce la reabsorción de K, Na y agua (diuresis provoca un aumento), que conduce a una disminución en la BCC y acidosis metabólica. La anhidrasa carbónica deprime el cuerpo ciliar y conduce a una disminución de la presión intraocular, y también reduce la secreción de humor acuoso en el cerebro causa actividad antiepiléptica. Tiene buena absorción en el tracto gastrointestinal, Cmax en la sangre en dos horas. Efecto puede durar hasta 12 horas. 40-60% reduce la PIO y reduce la producción de líquido intraocular.

Indicaciones y Dosis

Las principales indicaciones: hipertensión ocular, glaucoma. En el glaucoma, la toma del interior en 0,125-0,25 g 1-3 veces al día, diariamente durante 5 días, después de lo cual necesita un descanso de dos días.

Efectos secundarios: náuseas, pérdida de apetito, diarrea, alergias, alteración del sentido del tacto, parestesias, tinnitus, somnolencia. Todo esto podría desencadenar inhibidores de la anhidrasa carbónica. Las preparaciones también son contraindicaciones. Esta excesiva sensibilidad (a las sulfonamidas incluyendo), enfermedad de Addison, la adicción a la acidosis, enfermedad hepática aguda y la enfermedad renal, embarazo, diabetes mellitus, uremia.

restricciones de uso: embolia pulmonar, enfisema pulmonar (posiblemente aumentando acidosis).

El medicamento: comprimidos producidos en Polonia Polpharma "Diakarb" a 0,5 g

Dorzolamida (dorzolamida)

Inhibe la anhidrasa carbónica isoenzima II Actividad (Lanza reacción de hidratación reversible del dióxido de carbono y ácido carbónico deshidratación) del cuerpo ciliar del ojo. La secreción de humedad intraocular se reduce en un 50%, ralentiza la formación de iones bicarbonato, y parcialmente reduce el transporte de agua y sodio. Reducido en un 38% de la producción de líquido intraocular que no afecta a la salida. Penetra en el globo ocular predominantemente a través de la extremidad, la córnea o la esclerótica. Parcialmente absorbidos en el lecho vascular sistémica de la mucosa de los ojos (probable que ocurra diurético y otros efectos sulfonamidas típico). Después de que la sustancia ha entrado en la sangre, penetra rápidamente en las células rojas de la sangre, que contienen grandes cantidades de la anhidrasa carbónica II. Dorzolamida 33% unido a las proteínas plasmáticas. El máximo efecto hipotensor se manifiesta después de la instilación a través de un 2 horas y lo almacena 12 horas. Cuando el relleno a 2 veces al 9-21% por día disminuye la presión intraocular cuando se instila como 3 veces al día – a 14-24%. Reducción de la presión intraocular mediante el uso de una solución al 2% puede hacer máximo mm Hg 4,5-6,1. Una solución de 3% sería menos eficaz, ya que se lavó rápidamente fuera de la cavidad conjuntival ya que causa fuerte lagrimeo. En conjunción con el timolol cita tiene un pronunciado efecto adicional del 13 al 21%. un efecto mínimo sobre la presión arterial y el ritmo cardíaco tiene inhibidores de anhidrasa carbónica. Los diuréticos este grupo no se utiliza para su finalidad prevista. En esta tarde.

Indicaciones y Dosis

Indicaciones: glaucoma de ángulo abierto primario y secundario, hipertensión ocular. El fármaco está indicado por 1 gota 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: parestesia, pérdida de peso, depresión, erupciones en la piel, aplasticheskayaanemiya, agranulocitosis, fatiga, dolor de cabeza, necrólisis epidérmica tóxica, sabor amargo en la boca, náuseas, aumento del espesor de la córnea, iridociclitis, blefaritis, queratitis, conjuntivitis, fotofobia, visión borrosa, picazón y sensación de hormigueo en los ojos, malestar, síndrome de Stevens – Johnson, ardor, lagrimeo.

El inhibidor de la anhidrasa carbónica (gotas para los ojos) tiene las siguientes contraindicaciones: sensibilidad excesiva (a las sulfonamidas incluyendo), niñez, enfermedad hepática aguda y la enfermedad renal, el embarazo y la lactancia.

Preparación: gotas para los ojos "Trusopt" que contiene 1 ml de solución de clorhidrato de dorzolamida 20 mg. viales – 5 ml. Se produce en los Países Bajos por Merck Sharp & Dohme.

inhibidores de la anhidrasa carbónica: Brinzolamide (brinzolamida)

bloqueador innovador de la anhidrasa carbónica que tiene la capacidad cuando se aplica tópicamente a la reducción significativa y IOP control. Brinzolamide posee una alta selectividad para la anhidrasa carbónica II, y las propiedades físicas más adecuadas para penetrar eficazmente en el ojo. Cuando se compara con dorzolamida y atsetozolamidom se encontró que brinzolamida – el grupo sustancia más potente de los inhibidores de la anhidrasa carbónica. Hay evidencia de que la administración tópica o intravenosa de brinzolamida conduce a una mejora del disco óptico. Y reduce en un promedio del 20% de la PIO. No funciona todos los inhibidores de la anhidrasa carbónica. El mecanismo de acción único de brinzolamida.

Indicaciones y dosificación

Indicaciones: hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto. Utilizar 2 veces al día durante una caída.

Efectos secundarios: alteración del gusto, sensación de cuerpo extraño, visión borrosa tras la instilación (tiempo) y una sensación de ardor. Transferido a nivel local mejor que dorzolamida.

Contraindicaciones: aumento de sensibilidad al fármaco (incluyendo a las sulfonamidas), la edad de los niños, el embarazo y la lactancia.

Preparación: gotas para los ojos "Azopt" que contiene 1 ml de una suspensión de 10 mg brinzolamida. viales capacidad de 5 ml. Producido en los EE.UU. por Alcon.

¿Qué otra cosa son los inhibidores de la anhidrasa carbónica?

derivados de prostaglandinas

Latanoprost (latanoprost) – receptor de prostaglandina agonista selectivo. Aumenta flujo de salida de fluido intraocular a través de la úvea, que conduce a una disminución de la presión intraocular. Impacto en la producción de humor acuoso no ayudará. Puede cambiar el tamaño de la pupila, pero sólo un poco. Cuando el relleno penetra en forma de éter isopropílico a través de la córnea y no hidrolizada al estado de un ácido biológicamente activo, que puede ser definido en las primeras 4 horas en el líquido intraocular y en el plasma en la primera hora. 0,16l / kg – volumen de distribución. Dos horas después de la adición logran la concentración más alta en el humor acuoso, después de lo cual se distribuye al principio del segmento frontal, es decir, los párpados y la conjuntiva y, a continuación, entra en el segmento posterior (en pequeñas cantidades). La forma activa en los tejidos del ojo prácticamente no se metaboliza, principalmente en la biotransformación hepática. Ventajosamente, los metabolitos se excretan en la orina. Veamos algunos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica.

Unoprostona (unoprostona)

isopropilunoprostona es un derivado de un docosanoid reducir rápidamente la presión intraocular (IOP) utilizando la última mecanismo farmacológico. Sin cambiar el momento de la producción de líquido intraocular, facilita su flujo de salida. Los estudios han demostrado que, en comparación con 0,5% de maleato de timolol, isopropilunoprostona tiene una actividad similar o incluso mejor para reducir la PIO. El fármaco no afecta el alojamiento y no causa reducción del flujo sanguíneo en los tejidos oculares, miosis o midriasis; retardo de la regeneración de la córnea también no detectado. Después tópica unoprostona isotropía sin cambios no se detectó en el plasma.

inhibidores de la anhidrasa carbónica para el glaucoma se deben prescribir solamente por un médico, no se permite la automedicación.