GCS – que este medicamento? La acción y los efectos de las drogas glucocorticosteroides

Seguramente alguna vez has oído hablar de las hormonas esteroides. Nuestro cuerpo produce constantemente para regular los procesos vitales. En este artículo, vamos a considerar los glucocorticoides – hormonas esteroides, que se producen en la corteza suprarrenal. Mientras que la mayoría de nosotros estamos interesados en sus análogos sintéticos – GCS. ¿Qué es la medicina? Para las que se usan y qué tipo de daño que causan? Vamos a ver.

Información general acerca de GCS. ¿Qué es la medicina?

Nuestro organismo sintetiza hormonas esteroides tales como glucocorticoides. Se producen por la corteza suprarrenal, y su uso está principalmente relacionada con el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal. Hoy en día, el uso de glucocorticoides no sólo naturales, sino también sus análogos sintéticos – GCS. ¿Qué es la medicina? Para la humanidad, estos análogos significar mucho, al igual que en la, inmunosupresora, antishock, efecto anti-alérgica cuerpo anti-inflamatoria.

Los glucocorticoides se han acostumbrado como las drogas (que se refiere el artículo – PM) en los 40-s del siglo XX. A finales de los años 30 del siglo XX, los científicos han encontrado compuestos de hormonas esteroides en la corteza adrenal humana, y en 1937 fue seleccionado desoxicorticosterona mineralocorticoide. A principios de los 40-s fueron derivados de hidrocortisona de glucocorticoides y cortisona. Los efectos farmacológicos de cortisona y hidrocortisona eran tan diversa, que se decidió usarlos como fármacos. Después de algún tiempo, los científicos han llevado a cabo su síntesis.

El glucocorticoide más activo en el organismo humano es – cortisol (analógico – hidrocortisona, cuyo precio – 100-150 rublos), y se considera un importante. También es posible asignar menos activo: corticosterona, cortisona, 11-desoxicortisol, 11-deshidrocorticosterona.

De todos los glucocorticoides naturales como el uso de drogas que sólo se encuentra hidrocortisona y cortisona. Sin embargo, los últimos efectos secundarios causas más frecuentemente que cualquier otra hormona, por lo que en la actualidad su uso en la medicina es limitada. Hasta la fecha, sólo se utiliza la hidrocortisona glucocorticoide o sus ésteres (hemisuccinato de hidrocortisona y acetato de hidrocortisona).

glucocorticosteroides cuanto a (glucocorticoides sintéticos), actualmente se sintetizaron una serie de tales agentes, entre los que la fluorado (flumetasona, triamcinolona, betametasona, dexametasona, etc.) y no fluorado (metilprednisolona, prednisolona, prednisona) glucocorticoides.

Tales agentes activos que sus homólogos naturales, y son necesarios para el tratamiento de dosis más pequeñas.

El mecanismo de acción de los corticosteroides

La acción de los glucocorticoides en el nivel molecular no se entiende completamente. Los científicos creen que estos fármacos actúan sobre las células a nivel de la regulación de la transcripción génica.

Los corticosteroides interactúan con los receptores de glucocorticoides intracelulares están presentes en prácticamente todas las células del cuerpo humano. En la ausencia de receptores de hormonas (que son proteínas citosólicas) están simplemente desactivado. En el estado inactivo, que son parte de los heterocomplejos, que incluyen también inmunofilina, proteínas de choque térmico y así sucesivamente.

Cuando esteroides penetran en las células (a través de la membrana), se unen a los receptores y activan complejo "glucocorticoide + receptor", después de lo cual entra en el núcleo de la célula e interactúa con las regiones de ADN que se encuentran en el gen de fragmento de promotor de esteroide correspondiente (que son llamados también glucocorticoides replicó elementos). Complex "+ receptor de glucocorticoides" es capaz de regular (inhibir o, por el contrario, activar) el proceso de transcripción de ciertos genes. Esto es lo que conduce a la supresión o estimulación de mRNA, así como un cambio en la síntesis de varias enzimas y proteínas reguladoras que median efectos celulares.

Diversos estudios muestran que se hace reaccionar el complejo "glucocorticoide + receptor" con varios factores de transcripción, por ejemplo, como el factor nuclear kappa B (NF-kB), o el activador de la proteína de transcripción (AP-1) que regulan genes implicados en la respuesta inmune, y inflamación (moléculas de adhesión, genes de citoquinas, proteasa y así sucesivamente.).

Los principales efectos de GCS

efectos glucocorticoides en el cuerpo humano son numerosas. Estas hormonas tienen antishock, imunnodepressivnoe, la acción antitóxica, antialérgico, antiinflamatorio y antiinflamatoria. Vamos a echar un vistazo más de cerca cómo las acciones de los corticoesteroides.

• Los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides. Causado la supresión de la actividad de la fosfolipasa A liberatiou _2. Cuando la inhibición de esta enzima en el cuerpo humano se suprime (release) la inhibición de la ácido araquidónico y la formación de algunos mediadores inflamatorios (tales como prostaglandinas, leucotrienos, y troboksan t. D.). Por otra parte, los glucocorticosteroides recepción reduce capilares de fluido exudado, la vasoconstricción (estrechamiento), la mejora de la microcirculación en la inflamación.
• Efecto anti-alérgica de GCS. Se produce como resultado de la reducción de la secreción y síntesis de mediadores de la alergia, reducir basófilos circulantes, la inhibición de la liberación de histamina a partir de basófilos y mastocitos sensibilizados, reduciendo el número de linfocitos B y T, reduciendo la sensibilidad de las células a los mediadores de la alergia, los cambios de la respuesta inmune, así como la supresión de la producción de anticuerpos.
• La actividad inmunosupresora de GCS. ¿Qué es la medicina? Esto significa que los fármacos inhiben immunogenez, suprimen la producción de anticuerpos. Los corticosteroides inhiben la migración de las células madre de médula ósea, inhiben la actividad de linfocitos B y T inhiben la liberación de citocinas de los macrófagos y leucocitos.
• Anti-tóxico y efecto antishock de los corticosteroides. El efecto de las hormonas causadas por la presión arterial en seres humanos, así como la activación de las enzimas hepáticas implicadas en el metabolismo de xenón y endobiotikov.
• actividad mineralocorticoide. Los glucocorticosteroides tienen la capacidad de retardar de sodio y agua en el cuerpo, estimular la excreción de potasio. Este sustitutos sintéticos no son tan buenas como las hormonas naturales, pero es el efecto en el cuerpo que tienen.

farmacocinética

Durante la duración de acción de los esteroides sistémicos se pueden dividir en:

1. Los glucocorticosteroides acción corta (por ejemplo, hidrocortisona, el precio de que varía de 100 a 150 rublos).
2. Glucocorticosteroides con una duración media de la acción (prednisolona (retroalimentación que no es muy bueno), metilprednisolona).
3. Los glucocorticosteroides con una acción prolongada (acetónido de triamcinolona, dexametasona, betametasona).

Pero no sólo por la duración de los glucocorticoides puede determinarse. Clasificación de ellos también puede ser el modo de administración:

• por vía oral;
• intranasal;
• glucocorticosteroides inhalados.

Esta clasificación, sin embargo, sólo se aplica a los glucocorticosteroides sistema.

Hay algunos medicamentos en forma de ungüentos y cremas (corticosteroides locales). Por ejemplo, "Afloderm". Descripciones de tales formulaciones son buenas.

Veamos tipos de corticosteroides sistémicos solos.

Los esteroides orales perfectamente absorbidos en el intestino sin causar problemas. Activamente unirse a las proteínas en el plasma (transcortina, albúmina). La concentración máxima de corticosteroides orales en la sangre se alcanza después de 1,5 horas después de la administración. Se someten a la biotransformación en el hígado, riñón (parcialmente) y otros tejidos mediante conjugación con glucurónido o sulfato.

Aproximadamente el 70% de GCS conjugado excretado en la orina, otro 20% en las heces indicará más adelante, y el resto – con otros fluidos biológicos (por ejemplo, más adelante). El medio – de 2 a 4 horas.

Se puede crear una pequeña mesa con los parámetros farmacocinéticos de corticosteroides orales.

Glucocorticosteroides. Drugs (nombres)	La vida media de tejido	La vida media plasmática
hidrocortisona	8-12 horas	0,5-1,5 horas
cortisona	8-12 horas	0,7-2 horas
Prednisolona (comentarios no son muy buenos)	18-36 horas	2-4 horas
metilprednisolona	18-36 horas	2-4 horas
fludrocortisona	18-36 horas	3,5 horas
dexametasona	36-54 horas	05:00

Los esteroides inhalados en la práctica clínica moderna presentan acetónido de triamcinolona, propionato de fluticasona, furoato de mometasona, budesonida y dipropionato de beclometasona.

Los parámetros farmacocinéticos también se pueden presentar en una tabla:

Glucocorticosteroides. Drugs (nombres)	La actividad anti-inflamatoria local	volumen de distribución	La vida media plasmática	Eficiencia de paso por el hígado
dipropionato de beclometasona	0,64 unidades.	–	0,5 horas	70%
budesonida	1 unidad.	4,3 l / kg	1,7-3,4 horas	90%
acetónido de triamcinolona	0,27 unidades.	1,2 l / kg	1.4-2 horas	80-90%
propionato de fluticasona	1 unidad.	3,7 l / kg	3,1 horas	99%
flunisolida	0,34 unidades.	1,8 l / kg	1,6 horas	–

Los esteroides nasales en la medicina presentados hoy propionato de fluticasona, flunisolida, acetónido de triamcinolona, furoato de mometasona, budesonida y dipropionato de beclometasona. Algunos de ellos son los llamados de la misma manera como los corticosteroides inhalados.

Después de la aplicación de los corticosteroides intranasales de dosis absorbida en el intestino y otra parte proviene de la mucosa de las vías respiratorias directamente en el torrente sanguíneo.

Los glucocorticosteroides, atrapados en el tracto digestivo, son absorbidos por alrededor de 1-8 por ciento, y el primer paso por el hígado biotransforma casi completamente a metabolitos inactivos.

Glucocorticosteroides que se han metido en la sangre, se hidrolizan a las sustancias inactivas. Aquí está una mesa con sus parámetros farmacocinéticos:

Glucocorticosteroides. preparativos	Biodisponibilidad al entrar en la sangre, como un porcentaje	Biodisponibilidad cuando se absorbe en el tracto gastrointestinal, en porcentaje
budesonida	34	11
dipropionato de beclometasona	44	20-25
furoato de mometasona	<0,1	<1
acetónido de triamcinolona	sin información	10,6-23
propionato de fluticasona	0,5-2
flunisolida	40-50	21

Las drogas tales como "Afloderm" (retroalimentación que sigue apareciendo en la red), que describen por separado no tiene sentido. Cada uno de ellos es el ingrediente activo principal, que es probable que ya se han mencionado anteriormente. Estos fármacos – corticosteroides locales, y están representados más a menudo en la forma de ungüentos o cremas.

Coloque la terapia glucocorticosteroide (indicaciones de uso)

Para cada tipo de glucocorticosteroides sus indicaciones de uso. Por lo tanto, los corticosteroides orales se utilizan para tratar:

• enfermedad de Crohn;
• colitis ulcerosa;
• trastornos pulmonares intersticiales;
• síndrome de dificultad respiratoria aguda;
• neumonía grave;
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica en fase aguda;
• asma bronquial;
• tiroiditis subaguda;
• hiperplasia suprarrenal congénita (en este caso, una persona no produce corticoides sí mismo y se ve obligado a tomar sus análogos sintéticos);
• insuficiencia suprarrenal aguda.

También los esteroides se usan en la terapia de reemplazo de la insuficiencia napochechnikovoy primaria y secundaria.

corticosteroides intranasales se utilizan para:

• rinitis idiopática (vasomotora);
• rinitis no alérgica con eosinofilia;
• nariz pilipoze;
• rinitis alérgica perenne (persistente);
• la rinitis alérgica estacional (intermitente).

Los corticosteroides inhalados se utilizan para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma bronquial.

Contraindicaciones

Precauciones deben tratar a GCS en estas situaciones clínicas:

• la lactancia;
• glaucoma;
• Algunas enfermedades de la córnea, que se combinan con anormalidades del epitelio;
• enfermedades fúngicas o virales del ojo;
• infección purulenta;
• período de vacunación;
• la sífilis;
• forma activa de la tuberculosis;
• infección por herpes;
• infecciones fúngicas sistémicas;
• alguna enfermedad mental con síntomas productivos;
• grado severo de insuficiencia renal;
• hipertensión;
• tromboembolismo;
• úlcera o estómago duodenal;
• la diabetes;
• La enfermedad de Cushing.

corticosteroides intranasales estrictamente contraindicado en estos casos:

• hemorragias nasales frecuentes en la historia;
• diátesis hemorrágica;
• hipersensibilidad.

Glucocorticosteroides: efectos secundarios

Los efectos secundarios de los corticoides se pueden dividir en local y sistémica.

Los efectos secundarios locales

Dividido en los efectos de los corticosteroides inhalados e intranasal.

1. Los efectos adversos locales de glucocorticosteroides inhalados:

• tos;
• disfonía;
• candidiasis de la cavidad oral y la faringe.

2. Los efectos secundarios locales de corticosteroides intranasales:

• perforación del tabique nasal;
• hemorragias nasales;
• ardor y sequedad de las mucosas de la nariz y faringe;
• estornudos;
• picazón en la nariz.

Los efectos secundarios sistémicos

Divididos por partes del cuerpo, que operan.

1. Parte del sistema nervioso central:

• psicosis;
• depresión;
• euforia;
• insomnio;
• irritabilidad.

2. Dado que el sistema cardiovascular:

• tromboembolismo;
• trombosis venosa profunda;
• presión arterial elevada;
• myocardiodystrophy.

3. En el sistema reproductivo:

• hirsutismo;
• retraso en el desarrollo sexual;
• disfunción sexual;
• inestable ciclo menstrual.

4. Desde el sistema digestivo:

• hígado graso;
• pancreatitis;
• sangrado del tracto gastrointestinal;
• úlceras de esteroides del estómago y los intestinos.

5. En el sistema endocrino:

• la diabetes;
• El síndrome de Cushing;
• la obesidad;
• atrofia de la corteza adrenal debida a la inhibición de su función.

6. Desde el lado de vista:

• glaucoma;
• posterior cataratas subcapsulares.

7. Desde el sistema músculo-esquelético:

• pérdida de masa muscular;
• miopatía;
• el crecimiento en los niños raquíticos;
• necrosis y fracturas óseas avasculares;
• la osteoporosis.

8. Para la piel:

• la alopecia;
• estrías;
• adelgazamiento de la piel.

9. Otros efectos secundarios:

• formas crónicas e infecciosas agudas de procesos inflamatorios;
• hinchazón;
• la retención de sodio y agua en el cuerpo.

medidas de precaución

En algunos casos, los corticosteroides deben utilizarse con precaución.

Por ejemplo, los pacientes con cirrosis, el hipotiroidismo, hipoalbuminemia, y los pacientes seniles o de edad avanzada se puede mejorar la acción de los corticosteroides.

En la aplicación de corticosteroides durante el embarazo deben tener en cuenta el efecto esperado del tratamiento para la madre y el riesgo de un efecto negativo de la droga en el feto, como los corticosteroides pueden alterar el desarrollo del crecimiento fetal e incluso defectos tales como paladar hendido y así sucesivamente.

Si durante el uso de la paciente sufre una infección GCS (varicela, sarampión, y así sucesivamente. D.), y puede ocurrir muy en serio.

En el tratamiento de pacientes con corticosteroides o enfermedades inflamatorias autoinmunes (artritis reumatoide, enfermedades del intestino, lupus eritematoso sistémico y similares. D.) avistamientos resistencia a los esteroides se puede observar.

Los pacientes que reciben esteroides orales durante mucho tiempo, es necesario periódicamente para tomar sangre oculta fecal y pasar fibroezofagogastroduodenoskopiyu como úlcera de esteroides durante el tratamiento con corticosteroides pueden no ser perturbadas.

En el 30-50% de los pacientes tratados con corticosteroides durante mucho tiempo, el desarrollo de la osteoporosis. Por regla general, afecta el pie, la mano, la pelvis, las costillas, la columna vertebral.

Interacción con otros medicamentos

Todos los glucocorticosteroides (clasificación no importa aquí) al entrar en contacto con otros fármacos dan un cierto efecto, y este efecto no siempre es positivo para nuestro cuerpo. Esto es lo que necesita saber antes de aplicar corticosteroides en combinación con otros fármacos:

1. GCS y antiácidos – glucocorticosteroides absorción disminuye.
2. GCS y los barbitúricos, fenitoína, hexamidina, difenhidramina, carbamazepina, rifampicina – se incrementa glucocorticosteroides biotransformación en el hígado.
3. GCS e isoniazida, eritromicina – glucocorticosteroides biotransformación en el hígado disminuye.
4. SCS y salicilatos, fenilbutazona, barbitúricos, digitoxina, penicilina, cloranfenicol – eliminación de todos estos fármacos se ha mejorado.
5. GCS e isoniazida – una violación de la psique humana.
6. Los corticosteroides y reserpina – el surgimiento de estado depresivo.
7. GCS y tricíclicos antidepresivos – aumento de la presión intraocular.
8. GCS y agonistas – la acción de estos fármacos está aumentando.
9. Los corticosteroides y teofilina – acción antiinflamatoria de los glucocorticoides aumenta, desarrollan efectos cardiotóxicos.
10. SCS y diuréticos, anfotericina B, mineralocorticoides – aumenta el riesgo de hipopotasemia.
11. GCS e indirectos anticoagulantes, fibrinolíticos, butadieno, ibuprofeno, ácido etacrínico – pueden ser seguidos por complicaciones hemorrágicas.
12. SCS y la indometacina, salicilatos – esta combinación pueden causar lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal.
13. Los corticosteroides y paracetamol – la toxicidad del fármaco se incrementa.
14. Los corticosteroides y azatioprina – aumenta el riesgo de cataratas, miopatía.
15. GCS y mercaptopurina – combinación pueden conducir a aumento de la concentración de ácido úrico en la sangre.
16. GCS y hingamin – amplificado efectos no deseados de este fármaco (opacidad corneal, miopatía, dermatitis).
17. GCS y methandrostenolone – amplifican los efectos adversos de los glucocorticoides.
18. Los corticosteroides y los preparados de hierro, andrógenos – aumento de la síntesis de eritropoyetina, y en este contexto, y el aumento de la eritropoyesis.
19. GCS e hipoglucémicos drogas – reducción casi completa de su eficacia.

conclusión

Los esteroides – drogas, sin la cual es poco probable que costará la medicina moderna. Se utilizan para el tratamiento de etapas muy graves de la enfermedad, o simplemente para mejorar la acción de un fármaco. Sin embargo, como con todos los medicamentos, los glucocorticosteroides efectos secundarios y contraindicaciones también. No se olvide de ella. Por encima hemos enumerado todos los casos en que no sea necesario el uso de esteroides y también hemos proporcionado una lista de la interacción de los corticosteroides con otros fármacos. el mecanismo de acción de los corticosteroides y todos sus efectos también se han descrito en detalle aquí. Ahora todo lo que necesita saber acerca de GCS, se encuentra en un solo lugar – este artículo. Sin embargo, en cualquier caso, no inicie el tratamiento sólo después de leer la información general acerca de GCS. Estos medicamentos, por supuesto, se pueden comprar sin receta, pero ¿por qué lo necesita? Antes de utilizar cualquier medicamento deben consultar a su especialista. Estar sano y no automedicarse!